Алироцумаб

Ат Алироцумаб је експериментални лек против хиперхолестеролемије. То је једно од моноклонских антитела. Алироцумаб је представљен у мају 2013. у „Фармакону Мерану“ од аустријског научника Манфреда Сцхуберта-Зсилавецза.

Шта је алироцумаб?

Алироцумаб делује као инхибитор људског ензима пропротеин-конвертаза субтилисин / кекин тип 9 - ПЦСК9 укратко. Ово је укључено у регулацију метаболизма холестерола. Регенерон Пхармацеутицалс развио је алироцумаб.

У истраживањима фазе ИИИ (ОДИССЕИ), заједно са компанијом Санофи, анализирала је могућу примену за лечење тешке и породичне хиперхолестеролемије. У четири студије фазе ИИИ, алироцумаб је био у стању да значајно смањи ниво штетног ЛДЛ холестерола у различитим групама пацијената.

Поред тога, добијени подаци указују да је ПЦСК9 инхибитор такође погодан за лечење кардиоваскуларних поремећаја. Показало се да је у студијама добро подношен алироцумаб и да има мало нежељених ефеката.

Фармаколошки ефекат

Ензим ПЦСК9 регулише ниво ЛДЛ холестерола. При томе спречава поновну употребу ЛДЛ рецептора. ЛДЛ рецептори везани за ПЦСК9 се разграђују. Због тога се они не враћају на површину ћелија хепатоцита да апсорбују ЛДЛ холестерол који се ту налази.

Супротно томе, инхибиција ПЦСК9 потиче поновну употребу ЛДЛ рецептора. Затим можете да искористите њихову способност везивања холестерола за додатно смањивање ЛДЛ холестерола. Ови ЛДЛ рецептори, који су сада све доступни, апсорбују штетни ЛДЛ холестерол из крви, тако да ниво ЛДЛ холестерола опада.

Алироцумаб се треба убризгати поткожно сваких 14 дана. Активни састојак има сјајне адитивне ефекте на статине.

Иновативни лек је опсежно и успешно клинички тестиран са различитим популацијама пацијената и у променљивим сазвежђима. 720 пацијената у студији били су људи који узимају статине попут аторвастатина и росувастатина. 90% учесника студије патило је од болести коронарних артерија (ЦХД), а око 30% је имало дијабетес мелитус типа 2.

Насумична расподјела учесника у омјеру 2: 1 прописане терапије алироцумабом или езетимибом. Тренутно (фебруар 2015), 104-недељна студија још увек траје. Намеравани циљ да се покаже супериорност алироцумаба је већ постигнут. Лек је смањио ниво ЛДЛ на просечном нивоу од 50,6% после 24 недеље, док је упоредна група са езетимибом успела само смањење од 21%. Што се тиче безбедносног профила, оба лека за снижавање липида били су у рангу.

Медицинска примена и употреба

Алироцумаб поставља нове стандарде у терапији за снижавање високог нивоа ЛДЛ холестерола. Посебно ризични пацијенти са ЛДЛ хиперхолестеролемијом и високим кардиоваскуларним ризиком дефинитивно би требали покушати постићи циљну вредност мању од 100 мг / дЛ или <2,6 ммол / Л.

Пацијентима са изузетно високим ризиком се чак саветује да дођу испод 70 мг / дЛ или <1,8 ммол / Л. Нарочито, пацијенти са породичном хиперхолестеролемијом сматрају да је веома тешко или немогуће постићи ове циљеве. Висок ниво ЛДЛ холестерола је директан фактор кардиоваскуларног ризика. Међутим, просечан ниво ЛДЛ холестерола код високо ризичних пацијената је 127 мг / дЛ.

До сада је хиперхолестеролемија лечена статинима. Ово је од почетка ограничило могући позитивни ефекат, јер удвостручење дозе статина често доводи само до благог смањења липида. Нежељени нежељени ефекти, посебно они који утичу на мишиће, такође су ограничили могућности повећања дозе.

Алироцумаб затвара јаз лечења који се отворио када терапија статином није успела драстично да снизи ниво ЛДЛ холестерола код високо ризичних пацијената са хиперхолестеролемијом и код пацијената са генетском хиперхолестеролемијом. Код неких људи мутација може бити узрок ако ћелије ЛДЛ холестерола не апсорбују у довољној мери. Статини делују неадекватно - за разлику од алироцумаба.

Ризици и нуспојаве

Нови лек алироцумаб је још увек у експерименталној фази. Такође се може успешно примењивати поред статина. Алироцумаб се показао добро подношеним у студијама. Даљња истраживања лечења алироцумабом тек треба да се виде. Тренутно је у току фаза запошљавања великих размера (фебруар 2015), чији се резултати очекују у 2018. години.