кинин

кинин је хемијско једињење које се налази у коре стабла цинцоне. Кинин се углавном користи медицински за терапију маларије, посебно тропске маларије. Поред тога, понекад се користи за профилаксу и терапију мишићних спазама и у препаратима за ублажавање симптома инфекције сличне грипу. Такође се користи као горка супстанца у неким намирницама.

Шта је кинин

Кинин је природна супстанца која се налази у коре цинконе, коре стабла цинконе. Кинин је хемијско једињење које је сврстано у групу алкалоида хинолина.

Кинин, који има хемијску молекуларну формулу Ц20Х24Н2О2 има бели, врло слабо растворљив у води кристални прах и има горак окус. Тачка топљења кинина је 177 степени Целзијуса, док кинин трихидрат 57 степени Целзијуса. Моларна маса кинина је 324,44 грама к мол ^ -1.

Најнижа позната токсична доза, тј. Х. најмања доза која је била демонстративно токсична за људе је 74 мг к кг ^ -1 након оралне примене. Најнижа демонстрирана смртоносна доза за људе је 294 мг к кг ^ -1, врста примене у овом случају није позната.

Кинин се користи и као лековита супстанца и као горка супстанца у храни. За кинин се дуго зна да се користи у лечењу маларије.

Фармаколошки ефекат

Кинин се обично даје орално. Међутим, у хитним случајевима је могућа и интравенска примена. Након оралне примене, кинин се апсорбује релативно брзо и добро. Максимални ефекат се постиже након 1–3 ​​сата. Везање хинина за протеин плазме је око 70%. Скоро цео метаболизам се одвија у јетри; само 10% кинина излучује се непромењено.

Учинак кинина заснован је на инхибицији хемополимеразе плазмодија. Кинин спречава стварање нетоксичног β-хематина у вакуолама плазмодија из токсичног феррипротофирина ИКС. Плазмодија узрокује маларију. Овде треба разликовати неколико различитих плазмодија. Међутим, кинин делује против свих врста плазмодије. Пошто је за плазмодију потребна хемополимераза, хинин их директно оштећује.

Кинин такође има локални анестетски и антипиретски ефекат чак и у малим дозама. Кинин сулфат такође има антиспазмодичко дејство. Антиспазмодични ефекат кинин сулфата настаје услед дејства на месту везе између нерва и мишићних влакана на крајњој плочи мотора.

Медицинска примена и употреба

Кинин се углавном користи за лечење тешке тропске маларије. Малариа тропица је облик маларије која је узрокована патогеном Пласмодиум фалципарум. Карактерише га релативно висока концентрација паразита у крви (паразитемија).

Код тропске маларије често је присутна тешка анемија и неуролошке компликације.Поред тога, тропска маларија може довести до ритмичке грознице. Поред тога, маларија тропица често доводи до компликација или промена на одређеним органима. Ово такође може довести до затајења бубрега.

Кинин је индициран против маларије тропица. Кинин се углавном користи када је патоген резистентан или мулти-резистентан на хлорокин. Кинин се даје у релативно великим дозама за лечење маларије. Терапија се углавном изводи орално у облику соли кинина. Количине соли обично одговарају 0,8 до 1 г хинина дневно. На пример, свакодневно се користе дозе од 1,95 грама кинин сулфата дихидрата, што отприлике одговара наведеној концентрацији кинина.

Значајно ниже дозе се користе за све остале индикације кинина. Даљње индикације су профилакса и терапија мишићних грчева. Дозе које се овде дају су око 200 до 400 милиграма кинин сулфата дневно.

Поред лекова, кинин се користи у разним намирницама због свог горког укуса. "Горки лимун" и "Тонска вода" су добро позната пића која садрже кинин.

Ризици и нуспојаве

Када узимате кинин, предозирање може да изазове тровање кинином. Ако се то догоди, јављају се типични симптоми. Укључују вртоглавицу, повраћање, звецкање у ушима, поремећаје вида, грчеве мрежнице, оштећење видног нерва, углавном привремене слепоте, стања узбуђења и цијанозу (плавкасто омекшавање коже и слузокоже).

У најгорем случају може резултирати срчаном смрћу од срчане парализе или смртоносном парализом централног дисања. Смртоносна доза је око осам до десет грама. За лечење тровања кинином дају се активни угаљ (или натријум сулфат) и бензодиазепини (нпр. Диазепам). Треба да активни угаљ апсорбује кинин и на тај начин инхибира апсорпцију кинина у крв. Бензодиазепини се користе за опуштање мишића.

Надаље, могу бити и друге нуспојаве као дио терапије кинином. Могу се јавити мучнина, повраћање (повраћање), пролив, бол у трбуху, алергијски симптоми, осип, астма, тромбопенија, леукопенија, агранулоцитоза, главобоља, вртоглавица и конфузија.

Двоструки вид, смањена оштрина вида (и друге сметње вида), зујање у ушима, губитак слуха (и друге сметње слуха), пад крвног притиска, шок и срчана аритмија могући су нежељени ефекти лекова које може изазвати кинин.