Ергот алкалоиди су природни активни састојци који се углавном налазе у гљивицама ергот (Цлавицепс пурпуреа). Користе се као изолована компонента у разним лековима због својих психотропних својстава, рада и крвотока.
Шта су алкалоиди од ергота?
Паразитна гљива у облику полумесеца углавном расте у ушима житарица након заразе зрна. Пошто алкалоиди као секундарне биљне материје имају високу токсичност, користе се различите стратегије за спречавање заразе у пољопривреди. Све до 20. века било је редовних масовних тровања конзумирањем контаминираног зрна, што се називало "ерготизам". Данас се овај термин користи за нежељене ефекте који се јављају код хроничне употребе ерготамина.
У својој структури ергот алкалоиди се састоје од ерголина, органско-хемијског једињења које садржи азот, чија се абстрахирана супстанца користи у лечењу мигрена, хипотензије, Паркинсонове болести и кардиоваскуларних болести. Лисергична киселина добија се из гљивице ергот, која се користи за производњу ЛСД (диетиламида лисергичне киселине). Из тог разлога, испорука лека ерготамин ограничена је немачким Законом о праћењу основних супстанци.
Чак и у ниским концентрацијама, алкалоиди ергота имају токсично дејство и делују на централни нервни систем. Алкалоиди и деривати зрнца паразита тренутно се дискутују као неуро-психотропни лекови. Фармаколошки, „прљави лекови“ су лекови који се везују за различите рецепторе у мозгу. С једне стране, ово доводи до широког спектра ефеката, али је често повезано са непредвидивим нуспојавама. Наука ради на приступу циљнијем ефекту.
Поред ерка алкалоида, британски биохемичар Хенри Халлетт Дале успео је да открије хистамин као природну супстанцу у роговима.
Фармаколошки ефекат
Ергот алкалоиди делују у организму на различите начине. Они се пре свега називају агонистима допамина. То значи да они стимулишу допаминске рецепторе и на тај начин појачавају допамински ефекат у телу. Они директно интервенишу у вегетативном нервном систему, који координира функције нашег тела и органа. Овај ефекат се користи, на пример, код Паркинсонове болести, јер болест углавном изазива недостатак допамина.
Појединачни ергот алкалоиди могу изазвати неуролошке поремећаје и утицати на централни нервни систем чак и у малим концентрацијама. Ово може довести до епилептичних напада или грчева. Остали алкалоиди садрже токсично средство које може довести до умирања удова блокирајући крвне судове.
Пет до десет процената ергота може изазвати смрт код одрасле особе. То се дешава због састава различитих алкалоида ергота и њихове високе концентрације.
Активни састојци могу и блокирати и стимулисати рецепторе на крвним судовима. Зависно од тога који је алкалоид. Успешно лечење мигрене објашњава се утицајем на крвне судове. Везивање супстанци на алфа рецепторе у мишићима такође узрокује контракцију материце.
Један кориштени алкалоид ергот је ергометрин. То је утеротоник (има тоник ефекат на материцу), који има алфа-симпатолитички ефекат (сузбија дејство симпатичког нервног система) и има директан стимулативан утицај на глатке васкуларне мишиће и материцу. У венском систему, ерготамин у свом природном облику има изражен вазоконстрикторски (сужавајући) ефекат на венске и артеријске судове.
Поред тога, расправља се о серотонинергичном (серотонин-реактивном или серотонинском) ефекту. Ерготамински деривати се могу наћи у мајчином млеку. Они могу изазвати повраћање, дијареју и хипертензију код дојене бебе.
Лизергична киселина шири зјенице и повећава крвни притисак, може изазвати промјене у перцепцији у погледу времена, као и оптичке и звучне стимулусе. ЛСД је халуциноген који мења расположење.
Поред тога, користе се неки деривати ергот алкалоида. На пример, бромокриптин и каберголин имају допаминергичка својства и инхибирају ослобађање хормона пролактина. Дихидроерготамин регулише крвни притисак и крвне судове. Дихидроергокриптин делује селективно на Д2 рецепторе.
Дихидроерготоксин заузврат, у комбинацији са другим препаратима може имати позитиван утицај на рад мозга и антихипертензиван је. Лисурид и перголид се везују за допаминске и серотонинске рецепторе. Метилергометрин има контрахирајући (тонични) ефекат на материцу.
Медицинска примена и употреба
У медицини, супстанце гљивице представљају групу аналептика са високим степеном ефикасности и поред њихове токсичности.
Дихидроерготамин за: хипотензију, уроке, кардиоваскуларне проблеме, акутне нападе мигрене са и без ауре.
Дихидроерготоксин код: хипертензије / хипертензије у старости, пратећег лечења Раинаудовог синдрома, поремећаја видног поља васкуларног порекла, симптоматског лечења вено-лимфне инсуфицијенције, поремећаја мозга, Алзхеимерове болести, деменције, мигрене. Чак и мале количине могу узроковати мучнину и повраћање. Зато се лек користи и као еметик.
Ерготамин за: главобоље у кластеру, мигрене. Дихидроергокриптин, лисурид, каберголин и перголид у: Паркинсонова болест. Дихидроергокриптин код: Паркинсонове болести и интервалног лечења мигрене. Бромокриптин за синдром немирних ногу, поремећаје менструалног циклуса, неплодност код жена, хиперпролактинемију код мушкараца, пролактином, акромегалију, бенигне болести млека и Паркинсонову болест.
Каберголин заузврат: Хиперпролактинемијски поремећаји. Метилергометрин за: поспешује одвајање плаценте, лечење атоније материце и лечење постпорођајног крварења.
Ризици и нуспојаве
Могу се појавити следеће нуспојаве: главобоља, повраћање, уз дуготрајно лечење поремећаја циркулације у рукама и ногама до зачепљења васкула и смрти захваћене регије, ангина пекторис, гастроинтестиналне тегобе, губитак апетита, поремећаји спавања, немир, зачепљење носа, затвор, спори рад срца, пад крвног притиска , Проблеми са циркулацијом, вртоглавица, свраб, трнце као и дрхтање и хладноћа у рукама и ногама, осећај анксиозности, депресије, кожне реакције, слабост мишића, болови у мишићима, грчеви мишића, откуцаји срца који је преспора или пребрз (брадикардија, тахикардија), оштећење срчаних залистака, срчани удар, спотицање срца, едеми , Фиброза, дискинезија, халуцинације, хипотензија, поспаност, знојење, сува уста, бол у стомаку, стомачни грчеви, осећај слабости, жгаравица, задржавање воде у ткиву, промена тежине, немир, губитак либида, дрхтање, зујање у ушима, ноћне море, заблуда, нелагодност горњег трбуха. слабост експресије, болне ноге, губитак косе, поремећаји вида, психоза, нервоза, некоординација, инконтиненција, учестало мокрење, бледица лица, мождани удар, бол у контракцији материце, хипогалактија и поремећаји понашања.
Уобичајене нуспојаве свих агониста допамина су повећани либидо и хиперсексуалност, преједање, опсесивно-компулзивни поремећај и смањена контрола импулса.
