Триазолес

Ат Триазолес то су посебна хемијска једињења која су карактеристична у облику прстенасте структуре. Сви триазоли увек имају хемијску формулу Ц2Х3Н3. Ова формула указује да су триазоли састављени од пет атома. Сваки појединачни молекул састоји се од два атома угљеника и три атома азота.

Шта су триазоли?

Триазоли су обично ароматична једињења која су хетероцикличка и састоје се од прстена од пет атома. Овај прстен је сачињен од атома угљеника и азота.

Са хемијског становишта, триазоли постоје у два различита изомерна облика. С једне стране постоје такозвани 1,2,3-триазоли, с друге стране 1,2,4-триазоли. У зависности од распореда атома азота у триазолу у хетероароматском петочланом прстену, постоје два изомерна триазола. Постоје два такозвана таутомерна облика. Једина разлика између ових облика је локација атома азота унутар прстена. Атом водоника је заузврат везан за овај атом азота.

У принципу, треба напоменути да 1,2,3-триазоли могу да постоје у два различита таутомерна облика, 1Х-1,2,3-триазоли или 2Х-1,2,3-триазоли. Ситуација је слична са 1,2,4-триазоли од којих постоје и 1Х-1,2,4-триазоли и 4Х-1,2,4-триазоли.

Са фармаколошког становишта, триазоли су посебна категорија унутар антимикотика. Антифунгални лекови су посебна средства која су ефикасна против гљивица. Такозвани триазолни антимикотици укључују, на пример, активне састојке флуконазол, итраконазол, посаконазол и вориконазол.

Фармаколошки ефекат

У основи, триазоли су антимикотичари. Да бисте разумели како триазоли делују, неопходно је детаљније сагледати структуру гљивица. Ћелијска стијенка гљива сачињена је од такозваних више шећера и супстанце хитин. Хитин се не налази само у гљивама, већ такође игра централну улогу у структури шкољки инсеката.

Унутар ћелијске стијенке гљивица налази се ћелијска мембрана, чији се најважнији део састоји од супстанце ергостерол. Овде се ћелијске мембране гљивица разликују од хуманих мембрана. Уместо тога, холестерол из материје је присутан у људским ћелијама.

Гљиве производе значајну супстанцу ергостерол за саму структуру ћелијских мембрана. Производња се одвија корак по корак на основу супстанце сквален. Сви савремени активни састојци и лекови против гљивица нападају твар ергостерол. Баш као триазоли, и имидазоли такође инхибирају трећу фазу производње ергостерола.

У ту сврху, два активна састојка блокирају ензим који је потребан за конверзију. Као резултат, не производи се ергостерол, већ други грађевински материјали. Ове неисправне супстанце нарушавају метаболичке процесе који су потребни за размножавање гљивица. Због тога триазоли имају фунгистатички или инхибицијски репликацију.

Одређени триазоли доводе до чињенице да се грађевни материјал гљива увелико мења. Правилна структура мембрана гљива стога више није могућа. Као резултат тога, настаје унутрашњост ћелије, што доводи до смрти гљивице. Због тога неки триазоли такође имају фунгицидно или убијајуће дејство.

Типичан представник ове групе, активни састојак флуконазол, у већини случајева терапеутске дозе има фунгистатичко дејство. У већим дозама, међутим, показује и фунгицидне ефекте на неке организме. Супстанца интервенише у процесу претворбе ланостерола у молекул ергостерола. То доводи до оштећења ћелијских мембрана ћелија. Супротно томе, ефекат флуконазола на људске ћелије је много слабији.

У основи, флуконазол карактерише релативно широк спектар активности. Супстанца је првенствено ефикасна против патогених гљивица, на пример Цандида, Епидермопхитон, Хистопласма цапсулатум, Цриптоцоццус неоформанс или Мицроспорум.

Медицинска примена и употреба

Триазоли се користе у многим различитим областима примене. Бројни деривати користе се као лекови, посебно као против гљивична средства. На пример, лекови који се често користе су на пример флуконазол и итраконазол.

Поред употребе у медицини, триазоли се такође користе, на пример, као средства за заштиту биља. И овде имају користи од њиховог фунгицидног дејства. Типична средства укључују, на пример, ципроконазол, епоксиконазол, хексаконазол, тебуконазол и триадименол. Постоје неке биљне болести које се за контролу могу користити само триазоли.

У контексту медицинске употребе триазолних антимикотика могућа је локална и системска примена. Антимикотичари који се системски примењују, међутим, захтевају пажљиво проучавање могућих нуспојава. Антимикотични флуконазол, на пример, користи се у локалној и системској терапији за разне гљивичне инфекције, као што су кандидоза слузнице, системске и озбиљне мукокутане гљивичне инфекције.

Ризици и нуспојаве

Као део терапије триазолама могуће је неколико потенцијалних нуспојава и притужби, које варирају у зависности од појединачног случаја. То понекад доводи до мучнине и повраћања, као и до свраба на кожи.

Поред тога, понекад се јављају и поремећаји функције јетре. Уз то, неки од урина током бојења мења боју. Ако током или после лечења триазолама постоје нуспојаве или друге притужбе, потребно је одмах консултовати лекара и лек по потреби прекинути.