Амифостин

Амифостин, такође Амифостинум или Амифостинум трихидрицум, са трговачким именом Етхиол®, је лек на рецепт са ефектом заштите ћелија који је основан 1995. године и користи се у хемотерапији, радијацијској терапији и за спречавање сувих уста. На пример, амифостин се користи код напредних тумора јајника или у подручју главе и врата тако што садржи потенцијална оштећења ткива изазвана терапијом рака. Ова заштита не шири се на само ткиво канцера, јер недостају предуслови за шверц радио-протектора у ћелију. Амифостин се одликује широким терапеутским распоном и добром подношљивошћу.

Шта је амифостин?

Амифостин је лек на рецепт са ефектом ћелијске заштите који је успостављен од 1995. године и користи се у хемотерапији, терапији зрачењем и ради спречавања сувих уста.

Још 1948. амерички радиолог Харвеи Милтон Патт открио је да аминокиселина цистеин има радиопротективни ефекат. За време хладног рата, Војни институт Валтер Реед развио је - за сада једини - радио заштитник (ВР2721) као заштиту од радиоактивног зрачења у случају нуклеарног рата. Међутим, с обзиром да супстанца није доступна орално, већ само инфузијом, не користи се у америчкој војсци.

Бели, кристални прах је растворљив у води. Пре него што се интравенски употреби, дода се раствор натријум-хлорида (физиолошки физиолошки раствор) у прах амифостина или етилена, али нема других лекова да би се избегле интеракције. Инфузијски раствор се може чувати шест сати на температури до 25 ° Ц или 24 сата између два и осам степени Целзијуса, у облику праха 36 месеци на собној температури.

Фармаколошки ефекат

Хемијски, амифостин (молекуларна формула Ц5Х15Н2О3ПС) је матична супстанца (пролек) која се у ткиву претвара само у активни састојак ентантиол. Амифостин има ћелијски заштитни ефекат, тако да штити од оштећења крвне слике, иначе опасне по живот токсичности хемотерапије и поправља ДНК нападнут цитостатицима (лекови против рака).

Лек штити здраво ткиво, али не и туморске ћелије, од нуспојава хемотерапије и терапије зрачењем (селективна цитопротекција) уклањањем слободних радикала, агресивних једињења кисеоника. Због бољег снабдевања крвљу у здравом ткиву, амифостин се може концентрисати педесет до сто пута већи него у туморском ткиву и достиже ову концентрацију у ткиву након десет до 30 минута.

Само максимално четири процента убризгане количине излучи се урином. Међутим, амифостин није у стању да заштити централни нервни систем јер не може прећи крвно-мождану баријеру.

Медицинска примена и употреба

Амифостин који штити ткиво користи се у хемотерапији и радиотерапији за напредне туморе јајника, рак плућа, тумор главе и врата, али и за рак простате. Пацијенти са карциномом јајника који су подвргнути комбинованој терапији цисплатином / циклофосфамидом добијају један етилни раствор од 910 мг / м КО на почетку циклуса хемотерапије под надзором лекара који има искуства са хемотерапијом или зрачењем.

Раствор амифостина или етилена се даје као 15-минутна интравенска краткотрајна инфузија, а стварна хемотерапија поново почиње 15 минута после. Код горе споменутих пацијената са карциномом јајника, активни састојак смањује ризик од инфекције комбинираном терапијом, изазваном падом белих крвних зрнаца.

Поред тога, амифостин смањује и токсичност за бубреге код других тумора који се лече комбинованом терапијом (цисплатином) - мора се водити рачуна да се обезбеди адекватан унос течности. Амифостин такође штити пацијенте са карциномом главе и врата од токсичних ефеката лечења зрачењем.

Ризици и нуспојаве

Активни састојак амифостин или средство Етхиол не смеју се давати у случају преосетљивости на аминотиолошка једињења, са ниским крвним притиском, недостатка течности, инсуфицијенције бубрега или јетре, али и код деце и пацијената старијих од 70 година.

Трудноћа и дојење су такође искључени, јер се примена Етхиол-а увек одвија у вези са лековима који штете плодности и генима. Најчешће нуспојаве укључују мучнину, повраћање, повишен ниво јетрених ензима, пад крвног притиска, смањење нивоа калцијума у ​​крви, осећај врућине и поспаност.

Кожне реакције су честе (105 од 10 000) код пацијената са зрачењем и ретко (7 од 10 000) код пацијената са хемотерапијом. Алергијске реакције могу се показати као осип, зимица, бол у грудима и отежано дисање, понекад и недељама након инфузије. Да би се нуспојаве свеле на минимум, осигурајте довољан унос течности пре инфузије и надгледајте крвни притисак током и након третмана. Пацијент треба да лежи на леђима током инфузије.

Ако падне крвни притисак, његова карлица треба бити повишена (положај Тренделенбург) и дати физиолошки физиолошки раствор. Ако специјална хемотерапија (попут цисплатина) изазове мучнину, лекар ће комбиновати давање етилена са средствима против повраћања и пажљиво надгледати равнотежу течности. Лекар који похађа лек мора давати инфузију највише 15 минута, јер се брзина нуспојава повећава са трајањем инфузије.