Апремиласт

Апремиласт је лек који се користи под трговачким именом Отезла® у лечењу псоријазе плака и активног псоријатичног артритиса. То је активни састојак из групе ПДЕ4 инхибитора. Ефекат апремиласта заснован је на инхибицији ензима фосфодиестераза-4.

Шта је апремиласт?

Отезла® се користи за умерену до тешку псоријазу плака. То је стање које узрокује црвене и љускасте мрље на кожи. Даље, лек апремиласт се користи и код оних повезаних са псоријазом Упала зглобова, која се назива псоријатични артритис.

Отезла® се користи код пацијената на које друге системске терапије немају жељени ефекат. Отезла® се такође може користити у комбинацији са другим противупалним лековима који модификују болест. Лек са активним састојком апремиласт захтева рецепт и треба га користити само под надзором искусног лекара. Лечење се започиње постепено. Апремиласт је доступан у облику филмом обложених таблета. Први пут је одобрен у САД 2014. године под трговачким именом Отезла®.

Фармаколошки ефекат

Апремиласт инхибира ензим фосфодиестераза-4 и на тај начин повећава интрацелуларни циклични аденозин монофосфат (цАМП), молекуле који су биохемијски изведени из аденосин трифосфата (АТП). Користе се за пренос целуларних сигнала.

Ово повећање резултира смањеним стварањем упалних медијатора у упалним ћелијама. Интрацелуларни ензим Фосходиестераза-4 (ПДЕ4) игра важну улогу у природном одбрамбеном систему људског тела, имунолошком систему. Покреће производњу цитокина. Ово су гласничке супстанце које учествују у упалним процесима и процесима који покрећу псоријазу.

Инхибирањем ПДЕ4 смањује се концентрација ових цитокина у тијелу. Упала и други симптоми псоријазе смањују се овим инхибиторним ефектом. Апремиласт је орални ПДЕ4 инхибитор мале молекулске масе. Дјелује унутарћелијски кроз већ споменуту модулацију. У мрежи про- и противупалних посредника, ПДЕ4 је доминантан ПДЕ. Инхибиција доводи до смањивања упалне реакције. Вероватно су про и анти-упални посредници укључени у клиничку слику псоријазе и апремиласт их позитивно манипулише.

У контексту клиничких студија код пацијената лечених апремиластом, пронађена је значајна модулација. Међутим, није дошло до потпуне инхибиције нивоа протеина у плазми. Поред тога, апремиласт је код пацијената смањио дебљину епидерме на захваћеним местима коже. Поред тога, инфилтрација инфламаторних ћелија и експресија проупалних гена значајно су смањени. Није примећено продужење интервала КТ код пацијената у дозама од 50 мг два пута дневно.

Медицинска примена и употреба

Псоријаза се назива и псоријаза. Овај поремећај коже такође може утицати на нокте или зглобове. Ово хронично упално стање коже није заразно. Један од узрока је генетски наслеђена склоност псоријази. Симптоми укључују црвенкасто упаљена подручја коже, сврбеж и сребрно бијеле љускице коже који могу бити величине неколико центиметара. Ова болест је обично хронична или се понављају.

Делотворност лека апремиласт код псоријазе и псоријатичног артритиса доказана је у клиничким студијама. Апремиласт је коришћен као монотерапија и као комбинована терапија са ДМАРД-овима мале молекуларне тежине, основном терапијом за упалне реуматске болести.

Као резултат тога, лечење апремиластом довело је до значајног побољшања симптома и знакова псоријазе или псоријатичног артритиса. Подаци одговора у групи пацијената са монотерапијом и групи болесника са комбинованом терапијом били су приближно исти. За разне манифестације псоријазе дошло је до терапијске користи. Апремиласт би могао побољшати квалитет живота пацијената.

Ризици и нуспојаве

Најчешћа нуспојава Отезла® утиче на пробавни систем. Пролив и мучнина су врло уобичајени симптоми. Инфекције горњих дисајних путева, главобоље, нарочито главобоље са напетошћу такође су честе нуспојаве.

Апремиласт се не сме користити током трудноће. Жене такође треба да користе ефикасне мере контрацепције док га узимају. Отезла® је одобрен јер користи надмашују ризике. Нежељени ефекти су углавном благи до умерени. Лек се може узимати орално, доступан је до 30 мг.