Хинолони

Хинолони представљају засебну класу антибиотика.Сви они имају исту основну хемијску структуру која је добијена из кинолина. Велики број различитих хинолона може се произвести разменом супституената на прстенастом систему који садржи азот.

Шта су хинолони?

Као основна структура, кинолони имају прстенасти систем који садржи азот који је изведен из кинолина. Систем прстена састоји се од бензен-прстена и пиридинског прстена. У хинолонима још увек постоје једна карбоксилна киселина и једна карбонилна група на пиридинском прстену који садржи азот. Различити супституенти су везани за бензенски прстен и душиков атом пиридинског прстена.

У основи, хинолони делују инхибирајући бактеријски ензим гиразу. Флуорокинолони такође инхибирају раст бактерија на други биохемијски начин, који, међутим, још није у потпуности схваћен. Због продуженог дејства флуорокинолона, имају широк спектар употребе против многих врста бактерија.

Активна супстанца налидиксинска киселина, која се више не користи, служи као полазна супстанца за синтезу кинолона. Налидиксинска киселина се, такође, производи синтетички. Као алтернатива, кинолони који не садрже флуор садрже одговарајућу тачку пиперазински прстен.

Спектар активности кинолона је врло широк. Постоје представници ове класе активних састојака који имају ограничен ефекат као и широки и интензивни ефекти. Основни механизам антибактеријског дејства је исти за све хинолоне. Само супституенти одређују интензитет и селективност свог утицаја.

Фармаколошки ефекат

Антибактеријски ефекат кинолона заснован је на инхибицији бактеријске жиразе. Гирасе је ензим који се јавља само у бактеријама. Омогућава де-спирализацију и обнављање спиралне структуре ДНК. Генетски код бактеријске ДНК може се прочитати и превести у протеине само у депираларисаном стању.

Међутим, ако је жираза блокирана, процес одмотавања ДНК више није активан. ДНК се више не може правилно читати, што резултира инхибицијом раста бактерија. Постојеће бактерије тада полако одумиру. Са флуорокинолонима постоји додатни механизам који доводи до инхибиције раста многих бактеријских сојева. Међутим, овај поступак још увек није потпуно схваћен.

Супституенти одређују јачину ефекта, а истовремено и против којих бактерија се боре. Неки кинолони делују углавном на грам-позитивне бактерије, други на грам-негативне бактерије. Поред кинолона, који имају широк спектар деловања против многих врста бактерија, постоје и кинолони са врло ограниченим спектром активности. Пошто се жираза налази само у бактеријама, хинолони могу лечити само бактеријске инфекције. Немају ефекат против гљивица и вируса.

Медицинска примена и употреба

Хинолони се користе у борби против бактеријских инфекција. Да би се могло утврдити који антибиотици ове класе активних материја обећавају најбоље шансе за опоравак, прво се мора утврдити врста бактерија. Зато што није сваки хинолон ефикасан против сваке бактерије. Различита подручја примене произилазе из ове чињенице.

Лекови се могу применити на различите начине. Могу се узимати орално у облику таблета, капсула или у облику сокова или убризгавати као инфузијски раствор. Сви кинолони делују против инфекције мокраћних путева и бубрега. Лекови норфлоксацин или пипемидна киселина могу се користити за инфекције мокраћних путева. Норфлоксацин је такође ефикасан против гонореје која се преноси сексуалним путем (гонореја). Лијекови попут еноксацина могу се такође користити за респираторне, плућне или кожне инфекције.

Лек левофлоксацин има још шири спектар примене. Поред мокраћних путева и респираторних инфекција, може се користити и за лечење инфекција коже, меких ткива и очију. Два лека офлоксацин и ципрофлокацин покривају највећи спектар примене. Поред инфекције бубрега, мокраћних путева, респираторног тракта или коже, апликације укључују инфекције костију и зглобова, инфекције дигестивног тракта, жучног мехура, уха, носа и грла и очију. Поред тога, Ципрофлоксацин се може користити и код сепсе (тровања крви), антракса или цистичне фиброзе (цистичне фиброзе) код деце.

Флуорохинолони се веома добро апсорбују у телесним ткивима, па их брзо можемо пронаћи свуда у телу. Због тога се флуорокинолони могу користити и за борбу против инфекција које је тешко постићи другим лековима, попут инфекције костију или простате.

Ризици и нуспојаве

Кинолони делују у интеракцији са другим лековима који или смањују њихову ефикасност или доводе до нежељених ефеката. Делотворност кинолона се смањује двовалентним калцијумовим или магнезијумовим солима као и антацидима, јер заједно стварају комплексе.

Када се користи са антиреуматским средствима и стероидима, може доћи до узбуђења. Поред тога, код примене лека могу се појавити различите нуспојаве. Примећује се мучнина и повраћање. Пролив и бол у трбуху су ређе.

Неуролошки поремећаји попут повећане ексцитабилности, немира, несанице, вртоглавице или чак халуцинације могу се јавити у ретким случајевима.

Постоји повећана осетљивост на соларно зрачење током третмана хинолонима. Сунчање или сунчање контраиндицирано је током терапије хинолоном. Студије такође показују да кинолони имају својства која оштећују хрскавицу. Срчане аритмије су такође могуће због поремећаја у спровођењу побуђења.

Веома ретке нуспојаве су промене у крвној слици и алергијске реакције. Кинолони се не смеју давати током трудноће или дојења. Исто се односи на употребу код деце и адолесцената. Контраиндикација је присутна и у случају церебралних грчева, тешке бубрежне инсуфицијенције или срчаних аритмија.