Флувоксамин

Флувоксамин је антидепресив који припада групи селективних инхибитора поновне похране серотонина. У Немачкој је активни састојак одобрен за лечење депресије и опсесивно-компулзивног поремећаја, али се такође често користи за лечење анксиозних и паничних поремећаја као и посттрауматских стресних поремећаја. При коришћењу лека морају се узети у обзир интеракције са другим лековима као што су инхибитори моноамин оксидазе (МАОИ) и могу се појавити значајне нежељене ефекте.

Шта је флувоксамин?

Флувоксамин је лек са хемијском молекуларном формулом Ц15Х21Ф3Н2О2. Садржи моноциклични ароматични прстен и у Немачкој је одобрен као антидепресив од средине 1980-их. Лек припада групи селективних инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ). Скраћеница ССРИ је изведена из енглеског термина „селективни инхибитор поновне похране серотонина“.

Моноцикличка структура и њена посебна способност везања и афинитет за σ-рецепторе (сигма рецепторе) разликују флувоксамин од већине других антидепресива који имају посебан афинитет везивања за опиоидне рецепторе.

Активни састојак показује, између осталог, снажну интеракцију са реверзибилним и неповратним МАО инхибиторима (инхибиторима моноамин оксидазе), који неселективно инхибирају распад неуротрансмитера као што су серотонин, норадреналин и допамин, а такође се користе и као антидепресиви. Флувоксамин се стога не сме узимати заједно са МАО инхибиторима. Пре преласка са МАО инхибитора на флувоксамин или обрнуто, морају се поштовати одређена времена чекања.

Фармаколошки ефекат

Као селективни инхибитор поновне похране серотонина, флувоксамин само утиче на поновни унос или повратни транспорт серотонина у везикуле одређених ћелија или на распад овог неуротрансмитера, тако да се његова концентрација у синаптичком јастуку повећава.

Због селективног начина деловања лека, квар или повратни транспорт осталих неуротрансмитера из групе моноамина, као што су адреналин, допамин, мелатонин и други, није оштећен. Флувоксамин стога доводи до једностраног повећања концентрације серотонина у синаптичком јазу због дужег боравка тамо.

Као неуротрансмитер у централном нервном систему (ЦНС), моноамински серотонин приписује се психолошки ефекат. Сматра се да серотонин повећава расположење, мотивише и ублажава анксиозност. Мањак серотонина може се често показати депресивним расположењем и депресијом. Претпостављајући да елиминисање смањене концентрације серотонина такође решава депресивно расположење, покушавају се елиминисати релативни недостаци додавањем додатног серотонина или спречавањем брзог инактивације супстанције.

Унос флувоксамина доводи до повећане концентрације серотонина инхибирањем брзе инактивације серотонина. Ако концентрација серотонина пређе одређени ниво, ефекат мессенгер може се скоро обрнути. Серотонински синдром се укључује, који се обично карактерише симптомима као што су анксиозност, анксиозност, напетост мишића, дрхтање и трзање мишића.

Серотонински синдром може да се развије, на пример, ако интеракција флувоксамина са МАО инхибиторима није узета у обзир и развија се неконтролирано висок ниво серотонина.

Медицинска примена и употреба

Као својство селективног инхибитора поновне похране серотонина, унос флувоксамина доводи до повећања нивоа серотонина у крви и због тога се може сматрати за лечење свих менталних обољења која су повезана са сниженим нивоом серотонина. То се пре свега односи на патолошку депресију.

Још није довољно познато да ли је манифестна депресија узрок или посљедица недостатка серотонина.Флувоксамин се стога првенствено прописује за лечење депресије.

Према оригиналном одобрењу средином осамдесетих, изричито је циљ да лек побољша ИЦД. Током других примена које превазилазе првобитно истражени спектар болести, лек се такође често користи за терапију анксиозних поремећаја, напада панике, пост-трауматичних стресних поремећаја и социјалне фобије, као и синдрома иритабилног црева. Чак и са дијагностицираним граничним синдромом, који се може сврстати у гранично подручје између неурозе и манифестне психозе, лечење ССВО флувоксамином је прилично уобичајено.

Емпиријско знање је установило да анксиозни поремећаји, који могу, на пример, прерасти у социјалну фобију, такође прате снижени ниво серотонина. Да би сами лечили социјалну фобију и тако спречили развој низа негативних нуспојава, примену флувоксамина многи лекари сматрају и понекад преферирају.

Поред ефикасности, лек је често цењен и због релативно кратког физиолошког полуживота од око 15 сати. Кратак полуживот омогућава брзо пребацивање на алтернативни психотропни лек у року од неколико дана ако се утврди нетолеранција на агенс.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Као и други инхибитори селективних инхибитора серотонина, и флувоксамин интервенише у метаболизам моноамина на релативно несензибилан, једностран и системски начин. Постоји једнострано повећање концентрације серотонина у нервном систему, без повезаног системског утицаја на многе релевантне метаболичке процесе.

Упркос несумњивим успјесима лијечења за побољшање низа психопатолошких болести, употреба флувоксамина често је праћена нежељеним нуспојавама. Након узимања флувоксамина могу се јавити анксиозност, поспаност, дрхтање и тешкоће спавања. Исто тако, често је пораста броја откуцаја срца као и реакција знојења и преосјетљивости коже.

Може се развити серотонински синдром, токсична вишка серотонина, посебно у комбинацији са лековима који иначе повећавају ниво серотонина. Серотонин синдром обично прати смањена свест, смрзнути мишићи, дрхтање и грозница и захтева хитну медицинску помоћ.