Срчани гликозиди

Срчани гликозиди су лековите супстанце које позитивно утичу на откуцаје срца и истовремено смањују рад срца. Користе се за лечење срчаних болести.

Шта су срчани гликозиди?

Срчани гликозиди се такође често називају дигиталисима. Овај назив заснован је на лисици рукавице (дигиталис), која садржи срчане гликозиде у веома великим дозама.

Срчани гликозиди су активни састојци чији се ефекти односе на срце. Са хемијског становишта, активне састојке карактеришу три деокси шећера који се у природи јављају веома ретко. Ови деоксисугари су везани за стероидни дериват у гликозидној вези. Гликозидна веза је делимично присутна и у дериватима гонана.

Срчани гликозиди се такође често називају Дигиталоиди или поједностављено као дигиталис одређен. Овај назив заснован је на лисици рукавице (дигиталис), која садржи срчане гликозиде у веома великим дозама.

Данас се клинички користе само дигитоксин и дигоксин. Дигитоксин је стероидни гликозид из класе срчаних гликозида. Добија се од црвене рукавице (Дигиталис пурпуреа). Дигоксин је такође дигиталис гликозид из лисица. Дигоксин и дигитоксин припадају ендогеним гликозидима. То значи да делују као хормони. Код људи се дигоксин производи у малим количинама у надбубрежној жлезди.

Срчани гликозиди се првенствено користе у лечењу акутних и хроничних затајења срца. Такође се користе у лечењу атријалне фибрилације и атријског подрхтавања.

Срчани гликозиди се обично дају у облику таблета. Само се строфантин даје интравенски због слабе брзине апсорпције. Супстанце се углавном излучују преко јетре и жучи.

Фармаколошки ефекат

Срчани гликозиди показују позитиван инотропни ефекат. Израз инотропија користи се за описивање утицаја на контрактилност ткива срчаног мишића. Ако је инотропија позитивна, снага контракције се повећава. Ово повећање заснива се на повећаном уносу калцијум јона у ћелије срчаног мишића. Да би то постигли, срчани гликозиди се везују за α-подјединице натријум-калијума-АТПазе и тако инхибирају активни транспорт калијум јона у ћелију. Истовремено, спречава се одлив натријум јона из ћелије. Концентрација натријума у ​​ћелији се повећава. Као резултат, саркоплазматски ретикулум, посебан облик ендоплазматског ретикулума у ​​мишићним ћелијама, апсорбује више јона калцијума. Ови јон калцијума је на располагању да се срчани мишић стеже, тако да се снага контракције повећава.

У исто време, срчани гликозиди такође имају негативан дромотропни ефекат. Смањују брзину нервне проводљивости. Овај ефекат се постиже повећањем почетног одлива калијума из мишићне ћелије. Срце се рјеђе стеже због успоравања пријеноса подражаја. То омогућава јачу контракцију са већом запремином избацивања.

Срчани гликозиди такође показују позитиван Батхмотропни ефекат. Батхмотропија је утицај прагова подражаја и ексцитабилности срца.Позитивне Батхмотропне супстанце снижавају праг узбуђења тако да срце може лакше да се стегне.

Медицинска примена и употреба

Главна подручја примене срчаних гликозида су акутна и хронична срчана инсуфицијенција. Са срчаном инсуфицијенцијом срце више није у стању да снабдева тело довољном количином крви. Акутно затајење срца развија се у року од неколико сати до дана. Узроци су, на пример, срчана аритмија, срчана тампонада, плућна емболија, инсуфицијенција срчаног залиска или срчани удар.

Хронична срчана инсуфицијенција развија се кроз месеце до године. Узроци су, на пример, хроничне болести плућа. Срчани гликозиди се такође примењују код атријалне фибрилације или атријалног треперења. Атријална фибрилација и атријално лепршање могу бити потпуно без симптома. Често погођени само примећују пад перформанси. Могући су и симптоми попут вртоглавице, недостатка даха, осећаја страха или болова у грудима.

Ризици и нуспојаве

Употреба срчаних гликозида, а посебно употреба дигоксина, контроверзна је. Тренутно истраживање показује да су пацијенти са срчаном инсуфицијенцијом који су лечени дигоксином имали 72 посто већу стопу смртности од пацијената који су лечени другим лековима.

Срчани гликозиди такође имају веома мали терапеутски прозор. Чак и мала одступања од оптималне дозе могу довести до нежељених ефеката и симптома тровања. Терапеутска и токсична подручја преклапају се у многим случајевима. Пацијенти се често жале на губитак апетита и мучнину. Интоксикација дигиталисом због предозирања манифестује се повраћањем, дијарејом и срчаним аритмијама. Могу се јавити главобоља, немир, па чак и психотична збрка.

Зелено-жути вид типичан је за интоксикацију дигиталисом. Поред тога, погођени виде плавкастим звездицама или тачкицама. Ове појаве називамо феноменом вафруза.

Узрочно се интоксикације лече инхибирањем даљег уношења активних материја. За то се врши испирање желуца. Алтернативно, може се применити и активни угаљ. Поред тога, применом колестирамина прекида се циркулација између црева и јетре. Симптоматске, нарочито електролитне сметње су избалансиране и лечене срчане аритмије. Постоји и могућност давања антидота дигиталису. Овде, међутим, постоји ризик од алергијске реакције, која може бити и до алергијског шока.

Треба напоменути да на снагу срчаних гликозида могу утицати различити лекови, као и флуктуирајуће концентрације електролита у крви. Стога се мора увијек користити у појединачној дози. Поред тога, потребни су блиски тестови крви приликом узимања срчаних гликозида.

Срчани гликозид дигоксин не сме се давати пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом. Дигитоксин је контраиндициран у комбинованој бубрежној и јетреној инсуфицијенцији.