Леукотриенес

Леукотриенес су супстанце које се стварају у белим крвним ћелијама, познате и као леукоцити, када се масне киселине разграде. Чак и у малим количинама, врло су ефикасни као посредници у алергијским реакцијама и упалама.

Шта су леукотриене?

Медицински назив леукотриен већ се односи на бела крвна зрнца. На грчком језику „леукос“ значи „бели“. Леукотриене су прво откривени у белим крвним ћелијама.

Хемијска изведба сеже до арахидонске киселине и других полинезасићених Ц20 масних киселина. Леукотриене су високо активне биолошке супстанце. Биосинтеза зависи од ензима 5'-липоксигеназе. Арахидонска киселина реагује у два корака са 15'-липоксигеназом и 5'-липоксигеназом.

Функција, ефекат и задаци

Леукотријени су изведени из арахидонске киселине. Они су активни хормони ткива. Делују у облику посредника који реагују на упалне и алергијске реакције привлачећи неутрофиле.

Повећавају васкуларну пропустљивост и изазивају нападе астме бронхиконстрикцијом. Леукотриене имају три коњугована триена једињења (двострука једињења). Спадају у групу супстанци које се називају еикосаноиди. Леукотриене и простагландини заснивају се на арахидонској киселини која је полазна супстанца. Ова киселина се добија из фосфолипида у ћелијским мембранама. Упалне ћелије, попут мастоцита, моноцита, ендотелних ћелија, као и неутрофили, еозинофили и базофили, могу да формирају леукотриене. Синтеза простагландина одвија се преко циклооксигеназе. Леукотриене се стварају путем липоксигеназе. Инхибирањем простагландина, више арахидонске киселине се ослобађа да формира леукотриене.

Овај процес ствара астму изазвану АСА. Леукотриене играју важну улогу у упалним и алергијским реакцијама у људском телу. Такође су познати и као посредници упале и важни су за напредовање плућних болести. Леукотриен „Д4“ сужава мишиће дисајних путева и повећава производњу слузи у горњим органима дисајних путева. На овај процес утичу и бронхије. Постоје различити леукотриени са ознакама као што су Б, Ц и Д. Цистеин леукотриене "ЛТЦ4-ЛТЕ4" имају бронхоконстриктор и потичу излучивање. Они могу да покрену анафилактичке или алергијске реакције у плућима. Ови инциденти воде до сужених дишних путева, а самим тим и до напада астме.

Хемијски стимулус (хемотаксис) узрокује да леукоцити приањају за стијенку крвних жила. Потиче се упала и ткиво се током овог процеса може уништити супероксидним радикалима. Леукотриене интерактивно дјелују на интерфероне и интерлеукине. У овој фази током болести, антагонисти леукотриена, као што је монтелукаст, постају активни како би се уклонили нежељени ефекти на плућа, дисајне путеве и бронхије. Блокирају рецепторе оригиналне супстанце за гласнике. Ове нежељене супстанце се јављају у облику подражаја попут кућне прашине, полена или хладног ваздуха, што посебно погађа болеснике са астмом.

Антагонисти леукотриена проширују бронхије, боре се са упалом у плућима и спречавају сужавање мишића дисајних путева. Симптоми попут кашља, константног стезања и смањеног довода кисеоника због проблема са дисањем су смањени и побољшана је функција плућа. Леукотриенски рецептори, који делују као антагонисти, користе се против сузбијања астматичних, алергијских и упалних процеса у људском телу. Први лек избора је Монтелукаст Сингулаир®.

Овај лек отпушта грчеве бронхијалних мишића и смањује стварање слузи у сененој грозници (алергијски ринитис) и бронхијалној астми (бронхијална астма). Мала деца са испрекиданом астмом лече се монтелукастом у кратким фазама терапије на почетку епизоде ​​астме. Већина обољелих од астме може добро живјети са својим стањем док узимају овај лијек. Нежељени ефекти су обично мањи од успеха лечења.

Образовање, појава, својства и оптималне вредности

Антагонисти леукотриена користе се за лечење астме и алергијског ринитиса. У лечењу астме спадају у област контролора. Контролери су дугорочно дрога, узимају се трајно. Антагонисти леукотриена такмиче се са глукокортикоидном терапијом, која је ефикаснија, али има више нуспојава и већи ризик од лечења.

Монтелукаст се може користити као алтернатива терапији глукокортикоидима код деце до четрнаест година ако је примерено одговарајуће лечење. Монтелукаст није одобрен као монотерапија у Немачкој за особе старије од 15 година. Према међународним смјерницама, може се користити само ако се лекар изјасни против терапије глукокортикоидима, на пример ако пацијент покаже нуспојаве тамо где је штета оцењена већа од очекиваног успеха лечења. Пацијенти који не могу да инхалирају глукокортикоиде такође имају право на алтернативно лечење монтелукастом.

Антагонисти леукотриена могу се такође користити у комбинацији са глукокортикоидима и бета-2 симпатомиметицима (нпр. Амброкол, Кленбутерол, Бамбутерол) да би се постигла смањена доза. Међутим, пацијент мора бити пунолетна особа. У овој терапији, монтелукаст делује као такозвано "додавање". Није погодан за лечење акутног напада астме. Међутим, могуће је спречити напорну астму. Овде препарат делује поред основног лека инхалираним глукокортикоидима и бета-адренергичким материјама (адреноцептори). Ово су филогенетски спојени рецептори (ГПЦР) који су повезани са Г протеином. Покреће их хормон адреналин.

Болести и поремећаји

Антагонисти леукотриена дају се орално у облику таблета. Такође су доступне и као жвакаће таблете или грануле. Ови лекови развијају свој максимални ефекат око два сата након узимања.

Упркос могућим нуспојавама, монтелукаст се углавном добро подноси. Нежељени ефекти зависе од појединачне ситуације пацијента. Они укључују менталне поремећаје, кожне осипе, инфекције горњих дисајних органа, гастроинтестиналне симптоме, болове у мишићима и зглобовима, Цхург-Страуссов синдром (болест плућа и астме) и повећану склоност крварењима.