Ловастатин

Ловастатин је лек који се користи за лечење високог холестерола, срчаних удара, акутног коронарног синдрома и нестабилне ангине пекторис. У људском телу делује пре свега на стварање холестерола и јетре, што подстиче апсорпцију више холестерола из крви.

Шта је ловастатин?

Ловастатин је лек са статином. Као што је типично за ову врсту лекова, користи се за лечење високог нивоа холестерола (хиперхолестеролемије), али и након срчаног удара, акутног коронарног синдрома и нестабилне ангине пекторис.

Холестерол је масноћа у крви која има лошу брзину због своје улоге у изазивању срчаних болести. Међутим, људском организму су га потребне у нормалним количинама за производњу различитих хормона, витамина Д, жучних киселина и ћелијских мембрана. Холестерол је један од липопротеина ниске густине (ЛДЛ).

1987. године Ловастатин је изашао на тржиште као први статин који снижава ниво липида у крви. Молекуларна формула заправо безбојног активног састојка је Ц24Х36О5; Индустрија производи лек уз помоћ гљива Аспергиллус терреус и Монасцус рубер, при чему микроорганизми ферментирају полазне материје у неколико корака процеса.

Фармаколошки ефекат

Механизам деловања Ловастатина блокира ензим ХМГ-ЦоА редуктазу, коју људском телу треба да створи холестерол. Истовремено, лек подстиче јетру да апсорбује и разлаже више холестерола. ЛДЛ рецептори у јетри одговарају на липиде у крви попут холестерола: ЛДЛ рецептор веже се за молекул и заузима га у удубљењу на ћелијској мембрани познатој као шупљина. Тада се заузета шупљина затвара и на тај начин постаје везикула у мембрани. Заробљени холестерол се тако уклања из крвотока.

Ловастатин такође инхибира стварање новог холестерола. У нормалној регулацији холестерола, ензим ХМГ-ЦОА редуктаза користи коензим никотинамид аденин динуклеотид фосфат (НАДПХ), који током биохемијске реакције заузима отцепљене остатке супстрата.

У телу здраве особе ниво холестерола се регулише путем хормона штитне жлезде, инсулина и глукагона, као и преко расположиве количине ХМГ-ЦоА редуктазе: Све док је довољно холестерола, он се везује за посебни протеин. Међутим, ако ниво холестерола падне, све више и више ових везујућих протеина остаје незаузето, а активирани протеини производе транскрипционе факторе, који заузврат подстичу синтезу ХМГ-ЦоА редуктазе.

Повећани број ензима у складу с тим доводи до повећаног стварања холестерола, док обрнуто, повећани ниво холестерола резултира аутоматском инхибицијом синтезе. Ловастатин интервенише у овај процес инхибирајући ХМГ-ЦоА редуктазу и на тај начин смањујући стварање новог холестерола.

Медицинска примена и употреба

Ловастатин се користи, између осталог, у лечењу високог нивоа холестерола у крви. Ова хиперхолестеролемија огледа се у лабораторијском испитивању крви у повећаним вредностима ЛДЛ-а. У здраве особе без фактора ризика, вредност не сме прелазити 160 мг / дл; за пацијенте са коронарном артеријском болешћу или артериосклерозом, референтна вредност је испод 100 мг / дл. Високи ниво холестерола је такође општи фактор ризика за ове две болести.

Атеросклерозу карактеришу наслаге у крвним судовима које могу ометати проток крви и састоје се од масти, тромби, калцијума или везивног ткива. Они могу изазвати даље компликације и, између осталог, допринети развоју срчаног удара, за лечење за које је такође индициран лек ловастатин. У случају срчаног удара или инфаркта миокарда прекида се доток крви у срце.

Преживелима се често дају различити лекови након срчаног удара како би се смањила шанса за још један инцидент. У овом случају, ловастатин долази у обзир заједно са другим статинима, бета блокаторима, АЦЕ инхибиторима и другим лековима и у тој улози преузима и превентивну и превентивну улогу.

Мање специфична кардиолошка болест је акутни коронарни синдром, код кога се јављају разне жалбе повезане са срцем. Синдром лекари користе као „радну дијагнозу“ док не могу утврдити стварну болест. Један од могућих узрока акутног коронарног синдрома је нестабилна ангина пекторис, која настаје због комбинације артериосклерозе и коронарне срчане болести. Може да претходи срчаном удару, а може да се лечи и ловастатином.

Ризици и нуспојаве

Ловастатин је контраиндициран у случају миопатије, опструкције билијара (колестазе) или повећане концентрације јетрених ензима. Најчешћи нежељени ефекти лека су главобоља, повишени тестови функције јетре, пробавне сметње и миопатије. У овом случају, ове последње су међу токсичним миопатијама, пошто настају услед лека и доводе до типичне мишићне слабости разнолике клиничке слике. Свеукупно, нелагода у мишићима се јавља код 0,025% пацијената који узимају ловастатин.

У екстремним случајевима, мишићна влакна се могу разградити (рабдомиолиза), што доводи до бројних других симптома: слабост и бол у мишићима, едеми у мишићном ткиву, грозница, пролив и повраћање су симптоми рабдомиолизе.

Надаље, ниво мокраћне киселине у крви може се повећати (хиперурицемија), тело може излучити веће количине миоглобина пигмента мишића (миоглобинурија), а поремећаји електролита и коагулопатија конзумације могући су током рабдомиолизе.

Пацијентов ризик од разградње мишићних влакана као нуспојава ловастатина повећава се када се ловастатин комбинује са фибратима: на пример, истовремено коришћење гемфиброзила и ловастатина изазива тешке нуспојаве у 1–5% случајева. Поред тога, разни антибиотици и антигљивични лекови могу да промовишу нежељене ефекте ловастатина. Храна попут сока од грејпа такође може да изазове овај ефекат.