Метхилдопа

Са активним састојком Метхилдопа то је аминокиселина. Производи се синтетички и користи се као антихипертензивно средство. Примарно се користи за лечење артеријске хипертензије.

Шта је метилдопа?

Супстанца метилдопа се појављује на собној температури као кристална, чврста супстанца која скоро да нема боју. Тачка топљења метилдопе је око 305 до 307 степени Целзијуса. Супстанца се раствара у разблаженим минералним киселинама, али има само малу растворљивост у води. Метилдопа није растворљив у већини органских растварача.

Активни састојак метилдопа је један од најпродаванијих лекова за снижавање високог крвног притиска у трудница.

Фармаколошки ефекат

У основи, само Л-облик је одговоран за фармаколошке ефекте метилдопе. То значи да се супстанца у својој структури ротира са леве стране. Активни састојак премешта симпатичке неуротрансмитере и првенствено напада биосинтезу адреналина или норадреналина.

Пошто је метилдопа аминокиселина, супстанца прелази крвно-мождану баријеру и тако улази у мозак. Тамо се активни састојак прво претвара у алфа-метил допамин и на крају у алфа-метил норадреналин. Даљи процеси доводе до инхибиције производње норепинефрина. У нормалним околностима, норепинефрин узрокује сужавање крвних судова и пораст крвног притиска.

Након узимања лека метилдопа, ефекти ће се појавити око три до шест сати касније. Трајање акције је 10 до 16 сати. На почетку терапије, крвни притисак опада пре свега јер се смањује рад срца. Дуготрајним лечењем метилдопом смањује се отпорност у жилама, што снижава крвни притисак.

У већини случајева, активни састојак метилдопа даје се орално у облику таблета. Биорасположивост је око 25 процената. Полуживот у плазми је око један и по до два сата. Међутим, крвни притисак се снижава током периода од приближно 10 до 16 сати.

Око 50 процената активног састојка апсорбује се у танком цреву. Одатле прелазе у крв и транспортују се у мозак. На крају се лек метилдопа разграђује у јетри и цревима. Последња ствар која остаје је супстанца метилдопа-О-сулфат, од којих се највећи део излучује бубрегом.

Медицинска примена и употреба

Активни састојак метилдопе карактерише више могућих области примене. Прво и најважније, метилдопа је лек који се користи за лечење високог крвног притиска.

Посебност метилдопе је да постоји велики број студија у вези са употребом лека током трудноће. Из тог разлога, активни састојак се веома често користи у лечењу високог крвног притиска у трудница. Сличан лек је и лек дихидралазин, који се такође користи за хипертензију током трудноће или еклампсије.

Метилдопа делује пре свега ометајући функционисање централног симпатичког система. Из тог разлога, лек метилдопа се убраја у такозване антисимпатикотонике.

Ризици и нуспојаве

Метилдопа има неколико потенцијалних тегоба и нежељених нуспојава. Оне се разликују овисно о појединачном случају и разликују се по изгледу и озбиљности. У основи, активни састојак код пацијената прилично слабо подноси. Ово је посебно важно током узимања лека током трудноће. Иако постоје бројне студије о употреби лека у трудноћи, могући су и различити нежељени ефекти.

Релативно лоша подношљивост резултат је пре свега због чињенице да је метилдопа антисимпатикотоник. Честа нуспојава овог је умор, који се манифестује код више од десет процената свих лечених пацијената. Ова нуспојава се обично смањује током лечења.

Поред тога, могући су и сува слузница носа и пробавни проблеми. Поред тога, код неких пацијената урин постаје таман када дође у контакт са ваздухом. Међутим, ова нуспојава је безопасна. Понекад постоји седација која нестаје тек након неколико дана.

Остали потенцијални нежељени ефекти који се понекад могу јавити током терапије метилдопом укључују дневну поспаност, брадикардију и хипотензију. Ортостатска реакција може бити поремећена, узрокујући дрхтавицу или хемолизу (такође познату и као хемолитичка анемија). Поред тога, могући су вртоглавица, депресија и едеми. Неки пацијенти такође пате од краткоће даха, повишене телесне температуре или такозваних екстрапирамидних тегоба.

У основи, све потешкоће и нежељени нежељени ефекти који се појаве током терапије леком метилдопа узрокују консултацију са лекаром. Посебно се охрабрује труднице да озбиљно схвате било које нежељене ефекте. Јер у трудноћи нуспојаве могу довести до озбиљних компликација које угрожавају здравље или чак живот нерођеног детета. У таквим случајевима треба одмах контактирати лекара. Можда ће бити потребно да прекинете са метилдопом и потражите алтернативну методу терапије или лек који се боље подноси.