Абарелик

Лек Абарелик је цитостатско средство. Користи се под трговачким именом Пленакис® за лечење напредних или већ метастатичних хормонално зависних карцинома простате где друге терапије више не помажу. Абарелик је одобрен у Немачкој 2008. године.

Шта је Абарелик?

Абарелик припада групи антагониста хормона који ослобађа гонадотропин (антагонисти ГнРХ) и синтетички је декапептид. Представља алтернативу хируршкој кастрацији или терапији ГнРХ аналозима. За разлику од аналога ГнРХ, абарелик не изазива пораст хормона тестостерона, чак и само накратко.

Такво повећање може довести до погоршања симптома - на пример, симптоматских метастаза на костима са компресијом спиналног канала. Када се примењује абарелик, може се приметити тренутно, брзо и поуздано смањење концентрације тестостерона у серуму испод 0,2 нг / мл.

Лек је доступан у облику прашка и као растварач за прављење суспензије за ињекције.

Дугорочно искуство са терапијом абареликом тренутно је доступно само у ограниченој мери. Изнад свега, још увијек нема прецизнијих резултата у погледу тренутних алергијских реакција и срчаних нуспојава.

Фармаколошки ефекат

Током терапије абареликом, лек се убризгава интрамускуларно. Абарелик делује као конкурентни антагонист рецептора у конкуренцији са ГнРХ за одговарајуће рецепторе за производњу тестостерона. Лек блокира рецепторе који су одговорни за то. Производња тестостерона одмах престаје.

Пошто ово делује тако добро без почетног повећања нивоа тестостерона, комбинација са анти-андрогенима није неопходна. После прве ињекције ниво тестостерона опадне на ниво кастрације код око 70% пацијената у року од неколико дана - до недеље. Као резултат друге ињекције 15. дана терапије абареликсом, пронађена је жељена циљна вредност код готово свих пацијената. У поређењу са другим лековима, Абарелик не само да делује интензивно, већ и много брже.

Као и код хируршке кастрације, и терапија лековима са абареликом може довести до следећих појава због знатно смањеног нивоа тестостерона: импотенција, врућица, дебљање и слабост.

Медицинска примена и употреба

Абарелик је нова врста лекова за напредни и већ метастазирани карцином простате. Лек се посебно препоручује када други облици терапије више не обећавају успех.

Абарелик драстично смањује ниво тестостерона и то у вези са брзом и сталном контролом тумора простате. Снижава ниво ПСА и смањује волумен простате. За разлику од конвенционалних ГонРХ агониста, ГнРХ антигонист Абарелик не иницијално доводи до краткорочног повећања нивоа тестостерона.

Средство контролира жељени ефекат одмах након прве интрамускуларне ињекције. Карциноми простате осетљиви на хормон реагују веома добро на лекове абареликсом. Код узнапредовалог карцинома простате, лек је одличан додатак или чак алтернатива зрачењу или операцијама.

Након давања ињекције, пацијента треба пажљиво посматрати најмање 30 минута, јер абарелик може изазвати анафилактоидну реакцију код нешто мање од 4% лечених. Мора се сигурно гарантовати тренутно лечење могуће алергијске реакције опасне по живот.

У прелиминарној дискусији са пацијентом о терапији абареликсом, треба истаћи да је ефекат реверзибилан након завршетка лечења абареликсом. Брза нормализација нивоа тестостерона може се очекивати чак и након прекида лека, јер Абарелик не мења рецепторе. Истовремени симптоми, попут врућих бљескова, такође брзо одпадају.

Ако је потребно, друга терапија Абареликом може се започети касније.

Ризици и нуспојаве

У врло ретким случајевима, у року од 30 минута од ињекције абареликса, може доћи до тешке системске алергијске реакције непосредног типа. Симптоми који се јављају су свраб, уртикарија, хипотензија и евентуално синкопа.

Остала могућа нежељена дејства укључују поремећаје гастроинтестиналног тракта и чешће инфекције дисајних путева.

Абарелик је контраиндициран код дугог КТ синдрома срца и код функционалних поремећаја бубрега и јетре. Исто тако, као и сви ГнРХ антагонисти, Абарелик се не сме прописати после хируршке кастрације.