Као што Зицонотиде се назива аналгетик. Лек се користи за лечење јаког хроничног бола.
Шта је зицонотид?
Под активним састојком зиконотид подразумева се полипептид који се користи као средство за смањење бола под трговачким именом Приалт®. Лијек првобитно долази из отровног морског пужа Цонус магус. Међутим, медицина користи синтетичку копију природне супстанце.
Зицонотиде је лансиран 2001. године за лечење ретких болести. Активни састојак је од 2005. године одобрен у Европи под називом Приалт. У раним фазама на зицонотид се гледало као на потенцијалну замену за морфиј. Међутим, о дроги се расправља од 2010. због већег ризика од самоубиства, који се односи на неколико појединачних случајева.
Фармаколошки ефекат
Зицонотид није опиоид и не комуницира са опијатним рецепторима. Деловање пептида аминокиселина се заснива на чињеници да делује као антагонист на калцијумове канале Н-типа, који су зависни од напона. Оне се јављају у високој густини у посебним ћелијама неурона унутар задњег рога кичмене мождине.
У тим тренуцима, НЦЦБ канали, како их још називају, регулишу ослобађање гласничких супстанци које учествују у процесуирању бола. Везујући калцијумске канале, зицонотид може успорити прилив калцијума према ноцицептивним аферентним нервима. Због блокаде калцијевих канала Н-типа, пренос сигнала боли се коначно прекида. Поред тога, зицонотид има неуропротективни ефекат.
Са хемијске тачке гледишта, зицонотид је омега-конопептид МВИИА, мали молекул протеина који се састоји од 25 аминокиселина. Активни састојак није погодан за унос у облику таблета, јер би пробавни ензими разграђивали молекул протеина у гастроинтестиналном подручју. Зицонотид због тога није могао ни стићи до свог одредишта у кичменој мождини.
Из тог разлога, активни састојак се у организам доводи само континуираном инфузијом у спинални канал. Средство се користи као ацетат преко механичке пумпе против болова. Могућа је и комбинација зицнонотида и релаксанса са централним ефектом, локалним анестетицима и опиоидима.
Медицинска примена и употреба
Иако је зицонотид не-опиоидно средство против болова, погодан је за лечење јаких хроничних болова. Међутим, администрација је ограничена на људе којима је потребна интратекална анестезија. У овом се поступку ублажавање бола даје директно у кичмени канал, који пролази кроз неколико краљежака.
У већини случајева терапија зицонотидима погађа пацијенте за које су опиоидни препарати недовољни за лечење или су нетолерантни на њих. За разлику од других не-опиоидних средстава за смањење бола, зицонотид је такође погодан за лечење јаких болова.
Зицонотиде се примењује интратекалним катетером. Важно је да се лек чува на температурама између 2 и 8 степени Целзијуса, при чему се не сме излагати температурама испод нуле. Поред тога, препарат мора бити заштићен од светлости.
Доза зицонотида на почетку лечења је 2,4 µг дневно. У даљем току дозирање расте до потребног нивоа. Препоручена максимална количина је 21,6 µг дневно. У већини случајева доза од 9,6 µг се сматра довољном.
Овде можете пронаћи лекове
➔ Лекови против боловаРизици и нуспојаве
Постоји неколико нежељених ефеката повезаних са узимањем зицонотида. Осећања слабости, мучнине, повраћања, поремећаји ходања, замагљен вид и збуњеност су нарочито чести. Нису ретке нежељене нуспојаве попут губитка апетита, проблема са спавањем, промене расположења, нервозе, виђења двоструких слика, шумова, анксиозности, поремећаја мишљења, параноје, уринарне инконтиненције, задржавања мокраће, болова у мишићима, задржавања воде у телесном ткиву, болова у грудима, осећаја Прехлада, губитак тежине, отежано дисање, обилно знојење, свраб, низак крвни притисак, сува уста, зујање у ушима, грозница и депресија.
Остале могуће нуспојаве, које се, међутим, ретко дешавају, су несвестица, отежано ходање, осип на кожи, бол у врату, проблеми са леђима, повишена телесна температура, грчеви, акутно затајење бубрега или менингитис. Могући су чак и мождани удар и тровање крви.
Верује се да постоји веза између узимања зицонотида и покушаја самоубиства. Због тога, пре лечења треба обавити темељни преглед лекара. Такође се препоручује доследно надгледање од стране родбине.
Ако пацијент пати од преосјетљивости на зицонотид, активни састојак се не смије користити. Комбинација са хемотерапијским средствима такође се не сме користити. То су лекови против рака и различити антибиотици, под условом да се такође примењују преко спиналног канала.
Не препоручује се употреба производа током трудноће и дојења. Иако не постоје студије на људима о ризицима током овог периода, покуси на животињама показали су штетне ефекте на потомство. Лекар који лечи одлучује да ли употреба зиконотида код деце има смисла. До данас није постојала одговарајућа студија.
Истовремена употреба зицонотида и неких других лекова може изазвати штетне интеракције. На пример, активни састојци, као што су антихипертензивно средство клонидин, локални анестетик бупивакаин, анестетик пропофол или баклофен који опушта мишиће, могу проузроковати поспаност када се примењују заједно са зицонотидом.
Такође треба бити обазрив ако се средство за уклањање бола комбинује са морфијом. Чак и са малим дозама зицонотида, често су пронађене тешке нуспојаве попут поремећаја хода, конфузије и заблуде. Поред тога, пацијенти су често патили од лошег апетита и повраћања.
.jpg)
.jpg)
.jpg)
