Асенапин

Асенапин је атипични неуролептик и један је од психотропних лекова. Асенапин се користи као лековита супстанца код психоза као што је биполарни поремећај тип И. Лек се производи у САД. У Европи се асенапин, доступан у облику подјезичних таблета (које треба ставити под језик), од 2010. године продаје под робном марком Сицрест®. За лек је потребан рецепт и може се давати само одраслим особама.

Шта је асенапин?

Асенапин је хемијско, тетрациклично (четворостеменно) једињење направљено од озепана и бензена, пиролидина и хлора. Лековита супстанца је развијена у Холандији, док се прерада у антипсихотик врши у САД.

Као психотропни лек, асенапин је један од атипичних неуролептика. "Атипично" се односи на специфичност нуспојава за разлику од упоредивих лекова.

У облику таблета са пресованом соли, лек се на тржишту у Европи продаје под називом Сицрест® као лек на рецепт за одрасле од краја 2010. године. Сицрест® је прописан за психозе са израженим маниама као што је биполарни поремећај И. Подјезична таблета Сицрест® садржи 5 или 10 милиграма асенапина.

Фармаколошки ефекат

Тачан начин деловања асенапина није јасно доказан у фармаколошким и медицинским истраживањима. Објашњења покушаја научника заснивају се на претпоставкама. Према научним студијама, шта асенапин покреће где и зашто у мозгу се може приближно разумети.

Може се претпоставити да асенапин има индиректни, а не директан ефекат кроз антагонистички ефекат (једна супстанца отказује дејство друге): Хемијско једињење враћа другим супстанцама које имају негативан ефекат у мозгу. Асенапин се веже за одређене рецепторе и утиче на њих.

Деловање гласничких супстанци попут допамина и серотонина може се усмеравати на жељени пут сигналима из асенапина. На пример, неуролошки сигнал од немира до умора је обрнут.

Да би мозак имао висок степен ефикасности, мора се одржавати биорасположивост (употребљивост) лековите супстанце током транспорта кроз тело: Када се асенапин узима орално (гутањем), мање од 2 процента активне супстанце достигне мозак као одредиште. Биорасположивост се може повећати на 35 процената директном апсорпцијом кроз оралну мукозу: асенапин се преноси брже и са мањим губицима. Асенапин је стога доступан као подјезична таблета која се може ставити под језик.

Медицинска примена и употреба

Асенапин се прописује као неуролептик превасходно за биполарне поремећаје И (раније: манично-депресивна болест) током умерених до тешких фаза маније. Несаница и немир ублажавају се применом асенапина, као и јаком раздражљивошћу, прекомерном активношћу као и тркачким мислима и изгубљеним говором.

Лек се треба узимати ујутру и увече према упуту лекара. Ставите подјезичну таблету равно из паковања испод језика сувим рукама. Сол са лековитом супстанцом стиснутом у таблету брзо се раствара у оралној слузи и брзо улази у крвоток. Након гутања, пацијент не сме јести или пити десет минута како би побољшао ефекте.

Асенапин ступа на снагу брзо и трајно. Према студијама, први позитивни симптоми се јављају други дан након гутања и трају неколико недеља.

Рецепт је одобрен за одрасле и искључује децу и адолесценте. За старије од 65 година, пацијенте са деменцијом, труднице и дојиље, лекари саветују да га не узимају због несигурности у деловању због недостатка научних студија.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Као атипични неуролептик, асенапин има другачије нуспојаве од типичних неуролептика. Моторни немир и трзање су ретке нуспојаве након узимања асенапина.

Појачани нагон да се једе са повећањем телесне тежине, као и умор и безобразлук су веома чести. Анксиозност и депресија су други нежељени ефекти. Могу се јавити вртоглавица, омамљеност у устима и ослабљен осећај укуса.

Слабији нуспојаве укључују неконтролисане покрете, као код Паркинсонове болести, и појачан нагон за кретањем. Неки се пацијенти жале на укоченост руку и ногу и укочене мишиће. Лабораторијски тестови показују пораст вредности јетре изазваних асенапином. Не препоручује се пацијентима са тешком дисфункцијом јетре.