Астемизоле

Ат Астемизоле то је такозвани антихистамин, који се користи за лечење алергија симптоматски. Међутим, овај лек више није доступан на немачком тржишту.

Шта је астемизол?

Астемизол је антагонист Х1 рецептора и антихистаминик друге генерације. Блокирајући хистаминске рецепторе, астемизол укида или бар слаби стварање месијанске супстанце хистамин.

За разлику од препарата прве генерације, астемизол не може прећи крвно-мождану баријеру и на тај начин не може ући у централни нервни систем. Астемизоле је изашао на тржиште као и слични препарати из 1984. године. У Немачкој и Аустрији овај препарат се продавао под робном марком Хисаманал.

Овај препарат је сада повучен са тржишта у већини земаља. Разлог: У ретким случајевима могу бити јаке интеракције са неким инхибиторима ензима. Међутим, лек се и даље истражује. Једно од могућих подручја примене у будућности могла би бити терапија тумора.

Фармаколошки ефекат

Астемизол је коришћен за лечење алергијског коњуктивитиса, алергијског ринитиса, сенене грознице и осипа од коприве и примењиван је орално.

Активни састојак веже Х1 рецепторе у крвним судовима, у мишићима бронха, у гастроинтестиналном тракту и у матерници. Астемизол у организму брзо се апсорбује у гастроинтестиналном тракту, тако да има полуживот од само 24 сата.

Пошто се активни састојак веже на рецептор, астемизол се назива компетитивни антагонист. Стога активни састојак заузима рецепторе и са њима ствара комплекс. Измештањем гласник супстанције хистамин из Х1 рецептора, астемизол има антиалергијски ефекат. То спречава симптоме попут свраба, отеклина и црвенила коже.

Поред тога, препарат има антихолинергичко дејство, јер се уклапа у мускаринске рецепторе. Ово је мембрански отпорни рецептор у којем се производи ацетилхолин, један од најважнијих неуротрансмитера у људском организму. Ово игра важну улогу у преносу узбуђења између живаца и мишића. Ова супстанца је повезана са бројним когнитивним процесима, због чега је важан фактор у вези са болестима као што је Алзхеимерова болест. Зато што се ова болест манифестује и кроз недостатак те гласничке супстанце.

Медицинска примена и употреба

Астемизол за припрему коришћен је за слабљење или потпуно поништавање ефекта местанске супстанце хистамин. Најважнија примена је лечење алергијских тегоба. Поред свраба и црвенила коже, то укључује и упалу тела и коњуктивије ока.

Прва генерација Х1 антихистаминика замењена је препаратима као што је астемизол, јер је први могао лако да пређе крвно-мождану баријеру, што је омогућило активним састојцима да брзо продру у централни нервни систем. То је омогућило да се могући нуспојаве значајно смање.

Препарати друге генерације, попут астемизола, сада су повучени са тржишта у Немачкој и многим другим земљама и замењени су новијим препаратима. Они изазивају мање нуспојава и нуде и додатне терапијске предности.

Због релативно дугог полуживота од 24 сата, астемизол је пацијентима који су толерисали препарат понудио предност да је довољна једна дневна доза. Препарат, који је организам углавном апсорбовао у гастроинтестиналном тракту, излучивао се из фекалија.

Ризици и нуспојаве

Поред мањих нуспојава као што су сува уста, умор и поремећаји у гастроинтестиналном тракту, астемизол је углавном имао кардиолошке нуспојаве. Поред срчаних аритмија, препарат може такође да изазове заустављање срца или вентрикуларну фибрилацију.

Иако су ове нежељене појаве биле ретке, биле су веома тешке. Као резултат тога, употреба астемизола у многим земљама потпуно је прекинута, а у другима је смањена.

Показало се да су нежељени ефекти на срце посебно озбиљни код пацијената који су патили од оштећења јетре или продужења КТ-а. Разлог за то је што су калијумски канали унутар срчаног мишића блокирани. У екстремним случајевима, ова блокада може довести до тахикардије торсадес де поинтес, што је приметно откуцајима срца од 150 откуцаја у минути. У екстремним случајевима, то се може претворити у вентрикуларну фибрилацију и тако представља животну ситуацију за пацијента.