Цисаприд

Активна супстанца Цисаприд је један од прокинетика који повећавају покретљивост гастроинтестиналног тракта. Активни састојак изазива тешке срчане нуспојаве и због тога је у многим земљама повучен са тржишта. Употреба се не препоручује, доступни су сигурнији лекови из групе прокинетика.

Шта је цисаприд?

Цисаприд спада у групу прокинетика. Прокинетици су активни састојци који промовишу покретљивост, тј. Покретљивост гастроинтестиналног тракта. У многим земљама је повучен с тржишта због јаких нуспојава попут изазивања неправилног рада срца и продужавања интервала КТ.

Хемијски је дериват бензамида. Формула је Ц23Х29ЦлФН3О4. Из САД је повучен са тржишта 2000. године, након чега је одобрење суспендовано и у Немачкој. Међутим, и даље је доступан у неким земљама. Унос треба вршити само уз пажљиво разматрање.

Фармаколошки ефекат

Цисаприд је парасимпатомиметик, што значи да повећава ефикасност парасимпатичког нервног система. Парасимпатички нервни систем је део аутономног нервног система и антагонист симпатичког нервног система. Супстанца цисаприд стимулише рецепторе 5ХТ4 за серотинин. Као резултат ове стимулације, рецептори ослобађају неуротрансмитер ацетилхолин. Ацетилхолин има централну улогу у преносу подражаја. Ослобађа се у синаптичкој пукотини и у интеракцији је с рецепторима на постсинаптичкој мембрани. Као резултат тога, мембрана циљне ћелије мења своју пропустљивост јона, што може да покрене ексцитацију (деполаризацију) или инхибицију (хиперполаризација) циљне ћелије.

Када користите активни састојак цисаприд, ацетилколин повећава покретљивост и повећава перисталтику. Изгледа да је у цјелини прокинетски. Позната нуспојава је проаритмички утицај на срце, при чему је примећен цисаприд пре свега појачана појава такозваног дугог КТ синдрома.

Лонг КТ синдром је болест срца која припада групи каналопатија у којој је интервал КТ патолошки продужен. Ако се дуготрајни КТ синдром појави као резултат примене цисаприда, то је секундарни, тј. Стечени, ЛКТ синдром. Као резултат нуспојаве, лек је повучен са тржишта у многим земљама.

Биорасположивост цисаприда је око 30-40%, активни састојак се углавном везује за протеине плазме у крви, полуживот у плазми је око десет сати. Цисаприд се углавном метаболише у јетри, путем система цитокрома П450, и у цревима. Активни састојак се излучује искључиво путем бубрега и жучи.

Медицинска примена и употреба

Активни састојак се користи код рефлуксног езофагитиса, општих поремећаја покрета гастроинтестиналног тракта, желучане парализе и затвор. Индикације су изведене из фармаколошких својстава цисаприда, област дејства је искључиво гастроинтестинални тракт.

Код рефлуксног езофагитиса упала једњака је изазвана рефлуксом (повратним протоком) киселог желучаног сока. Контраиндикације су срчана аритмија и тахикардија, а контраиндикације настају услед тешких нуспојава цисаприда у пределу срца.

Ризици и нуспојаве

Ризици и нуспојаве укључују срчане аритмије и горе споменуто продужење и КТ интервал. Нежељени ефекти су драстични и могу бити фатални. Лек или активни састојак су повучени са тржишта у многим земљама, јер су ризици повезани са његовом употребом оцењени превисоко.

Употреба цисаприда се не препоручује, јер су доступни и други активни састојци из групе прокинетика који имају мање нуспојава и који по ефикасности нису лошији од цисаприда.