Фенитоин

Фенитоин је лек из класе антиконвулзива. У зависности од примене, фенитоин се такође убраја у антиаритмике.

Шта је фенитоин?

Антиконвулзиви се користе да инхибирају импулсе у ЦНС-у и на тај начин спречавају појаву нападаја.

Фенитоин је лек који се углавном користи за лечење епилепсије. Супстанца се такође користи за лечење срчаних аритмија.

Фенитоин је први пут синтетизовао 1908. хемичар и универзитетски професор Хајнрих Билтз. Да бисте то учинили, Билтз је загрејао бензил и уреа. После преуређења бензилне киселине, створен је фенитоин. Пхенитоин се у Европи продаје под трговачким именима Пхенхидан®, Зентропил® или Епанутин®. Доступни су и генерички лекови. Фенитоин је дериват хидантоина. Хиддантоини су засићена хетероциклична једињења и заузврат су дериват имидазола.

Биорасположивост фенитоина је добра. Лек се метаболише у јетри. Овај метаболизам зависи од дозе и полуживот лека зато варира. Фенитоин се углавном излучује путем бубрега.

Фармаколошки ефекат

Фенитоин блокира натријум-канале у ћелијама тела. Блокада канала и одложен опоравак након побуђивања ћелија спречавају брзи прилив натријум јона. Акцијски потенцијали покрећу се приливом натријума у ​​ћелије. С једне стране, ако се спречи прилив натријума, потенцијали за акцију не расту тако брзо. С друге стране, приче о акционом потенцијалу су краће.

Поред смањеног прилива натријум јона, постоји и повећан одлив калијум јона. Тако се праг стимулуса повећава. Да би се активирао потенцијал акције, много јачи стимуланс мора погодити циљану ћелију. Тако се мембрански потенцијал стабилизира фенитоином. За разлику од многих других антиаритмика, АВ проводљивост у срцу не утиче на фенитоин.

Медицинска примена и употреба

Фенитоин се углавном користи у лечењу епилепсије. Погодан је као дугорочан третман за једноставне и сложене делимичне нападе. Фокални напади почињу на одређеном подручју мозга и погађају само једну хемисферу. Они се могу изразити као трзање мишића, пецкање, осећај топлине, укоченост, бљескови светлости пред очима или вртоглавица. Пацијенти са сложеним парцијалним нападима често губе свијест.

Фенитоин се такође примењује код примарно генерализованих тоничко-клоничних напада. Ови епилептични напади су познати и као гранд мал напади. У случају статусног епилептика, фенитоин је такође одобрен за интравенску примену. Статусни епилептик односи се на дуготрајне епилептичне нападе. Нападаји се такође могу појавити у читавом низу, с тим да је интервал између појединачних напада тако кратак да погођени не постану свесни. Статусни епилептик може, у зависности од његове озбиљности, проузроковати озбиљна оштећења и у најгорем случају чак и фатално. У случају генерализованих напада напада типа, такозваних петит мал напада, фенитоин је неефикасан.

У изузетним случајевима, фенитоин се такође користи за лечење неурогених стања бола. Због нежељених ефеката који се могу јавити током терапије фенитоином, лек се овде користи само ако друге терапијске мере не делују.

Фенитоин се такође користи за лечење такозване вентрикуларне тахикардије (тркачко срце). Вентрикуларне тахикардије су срчане аритмије које потичу из вентрикула. Вентрикуларна тахикардија је хитан случај који се обично јавља након интоксикације дигиталисом. Дигиталис гликозиди се користе за лечење срчаних болести. Предозирање може довести до срчаних аритмија опасних по живот.

Ризици и нуспојаве

Типична нуспојава фенитоина је брадикардија. Брадикардија је откуцаји срца мања од 60 откуцаја у минути. Ово успоравање рада срца може бити веома опасно, због чега се фенитоин даје само под будним надзором. Остали нежељени ефекти су ослабљена координација покрета са подрхтавањем или поремећајем хода, нистагмус, вртоглавица и раст десни.

Анемија се такође примећује чешће. Остеомалација се такође може појавити. У остеомалацији кости омекшавају. Болест је праћена тупим боловима и повећаним ризиком од прелома. Пацијенти који узимају фенитоин могу такође развити осип у облику акни. Коса која превазилази уобичајену меру може се јавити и на осталим подручјима без длаке. Раст косе може бити локални или утицати на цело тело, изузев дланова и стопала.

Нежељени ефекти могу се показати и на менталном нивоу. Ово може довести до оштећења перцепције и памћења. Ови интелектуални поремећаји често су праћени умором и главобољом.

Фенитоин често делује са другим лековима. Ефективни ниво повећавају антихистаминици, антибиотици, бензодиазепини, антидепресиви, одређени анестетици, противупални лекови и инхибитори протонске пумпе.

Ефекти фенитоина су смањени алкохолом, карбамазепином, примидоном и фенобарбиталом. Орални антикоагуланси, орални контрацептиви, трициклички антидепресиви, верапамил и кортикостероиди су мање ефикасни у комбинацији са фенитоином.

Контраиндикације за узимање фенитоина су болести јетре, трудноћа, болест коштане сржи, затајење срца, виши степен АВ блока срца и синдром болесног синуса.