Селегелин

Селегелин је лек из класе инхибитора моноамин оксидазе (МАО-Б инхибитори). Лек против Паркинсона инхибира распад допамина у мозгу.

Шта је Селегелин?

Селегелин се користи за лечење Паркинсонове болести. Због кратког полуживота и повезаног слабог дејства, он се обично даје у комбинацији са леком леводопа. Такође се може користити као монотерапија за блаже процесе болести. У САД, активни састојак се такође користи за лечење депресије.

Селегелин је такозвани инхибитор МАО-Б. Инхибира ензим моноамин оксидаза Б. Лек је открио хемичар Јозсеф Кнолл. Производња селегелина захтева синтезу у више корака. Ово се заснива на (РС) -метамптатамину.

Фармаколошки ефекат

Паркинсонова болест настаје због смрти посебних нервних ћелија у субстантиа нигра. Ове нервне ћелије обично ослобађају допамин. Када нервне ћелије које ослобађају допамин пропадну, постоји недостатак допамина. Зашто ћелије пропадају још није разјашњено.

Допамин је неуротрансмитер који је потребан за правилно извршавање кретања. Тело може надокнадити недостатак допамина дуже време. Први симптоми се појављују тек када је 60 одсто нервних ћелија које производе допамин умрло.

Да би се успорило напредовање болести и ублажили симптоми болести, пацијенти добијају допамин у облику прекурсора Л-допа. Пошто се допамин, који се формира из Л-Допа, разграђује ензим моноамин оксидаза Б у синаптичком јазу између нервних ћелија, овај ензим се мора инхибирати. У супротном, испоручени допамин не може развити свој ефекат на циљној локацији. Селегелин је један такав инхибитор моноамин оксидазе Б. Омогућава неповратну инхибицију МАО-Б. Као резултат тога, допамин дуже остаје у синаптичком јазу и због тога може развити свој пуни ефекат у централном нервном систему.

Медицинска примена и употреба

Селегелин је одобрен као монотерапијско средство за лечење раних фаза Паркинсонове болести. У комбинацији са леком леводопа, Селегелин се користи за симптоматску терапију Паркинсонове болести. Лек се углавном даје пацијентима са такозваном флуктуирајућом клиничком сликом. То се, на пример, изражава феноменом искључивања. Пацијент доживљава нагле промјене од нормалне покретљивости до потпуне неспособности за кретање. Акинезија крајњих доза је још један знак флуктуирајуће клиничке слике. Ова флуктуација у покретљивости може се појавити након дуже употребе Л-Допа. Поремећаји покрета узроковани су смањењем ефикасности лекова. Селегелин може да смањи ове флуктуације.

У Сједињеним Државама је селегелин прописан за лечење депресије. У Немачкој, лек није одобрен за ову индикацију. Селегелин је такође једно време даван Алзхеимеровим пацијентима. Међутим, метаанализе су показале да се симптоми нису побољшали употребом селегелина.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Уобичајене нежељене појаве Селегелина су суха уста, вртоглавица и проблеми са спавањем. Могу се јавити и губитак апетита, конфузија и низак крвни притисак. У тешким случајевима људи пате од халуцинација и анксиозности.

Друга могућа нуспојава селегелина је срчана аритмија. Они су уочљиви као откуцаји срца који су пребрзи, откуцаји срца који су спори или палпитације срца.

Селегелин може повећати ефекте и нуспојаве психостимуланса, одређених капи за нос, антихипертензивних лекова, антихипертензивних лекова, седатива и етанола. Линезолид, антибиотик, има нуспојаве које инхибирају МАО. Они такође могу да ојачају Селегелин, тако да може доћи до вишка допамина. Вишак допамина може довести до анксиозности и шизофреније.

Узимање селегелина и антидепресива истовремено је контрапродуктивно. Комбинација лекова може довести до прегревања, нападаја, менталних поремећаја и кардиоваскуларних проблема. У најгорем случају може довести до коме. Нарочито се селегелински инхибитори поновне похране серотонина (ССРИ) и флуоксетин не смеју узимати са селегелином.

Лековите супстанце које се разграђују моноамин оксидазама остају дуже у крви ако се истовремено узима се селегелин. Приликом узимања селегелина и хране која садржи тирамин, попут сира или црног вина, у комбинацији, не треба очекивати нежељене ефекте. Због селективности МАО, још увек је на располагању довољно моноамин оксидазе А за разградњу аминокиселина.