Алпренолол

Неселективни бета блокатор Алпренолол развијен је крајем 1960-их и данас се више не продаје на тржишту. Активни састојак назива се неселективним јер не делује само на ß-адренорецепторе у телу, који су директно одговорни за контролу рада срца, већ на све три познате подгрупе рецептора које преузимају различите функције у телу.

Шта је алпренолол

Алпренолол је бета блокатор који је патентирала 1969. фармацеутска компанија АБ Хассле и изнела на тржиште. Препарат, који је превасходно био прописан за лечење високог крвног притиска, више није на тржишту.

По својој хемијској структури, алпренолол има сличну структуру као и окспренолол, због чега је такође сврстан у групу неселективних бета блокатора. Ако се алпренолол даје у великим дозама, он има стабилишујући ефекат на ћелијску мембрану, и овде је алпренолол сличан активном састојку окспренололу.

Активни састојак је само делимично липосолубилан и има полуживот у плазми до три сата након примене. Биорасположивост алпренолола је само релативно ниска и износи десет процената. Биорасположивост описује вредност са којом је препарат доступан у непромењеној циркулацији.

Фармаколошки ефекат

Као и сви бета блокатори, алпренолол се користи да инхибира стимулишуће ефекте хормона адреналина и норадреналина. Међутим, с обзиром да алпренолол не циља специфично и искључиво циља ß1 рецепторе, који директно контролишу и срчану снагу и рад срца, алпренолол се назива неселективним бета блокатором.

Уместо тога, Алпренолол делује на све три подврсте ß-адреноцептора који се налазе у срцу, у масном ткиву и у глатким мишићима у веома високој густини. Сви ß-рецептори стимулишу адреналин. То се производи у адреналној медули и назива се хормон стреса, који се све више ослобађа у случају одређеног стреса и стресних ситуација.

Резултат овог ослобађања хормона је пораст броја откуцаја срца, пораст крвног притиска, ширење бронха и убрзани распад масти како би се тело снабдело енергијом. Овај механизам, који је играо виталну улогу у раним данима човековог развоја, посебно наглашава кардиоваскуларни систем. Бета блокатори попут алпренолола блокирају узроке високог крвног притиска и брзог откуцаја срца на биохемијском нивоу.

Медицинска примена и употреба

Бета блокатори попут алпренолола углавном се прописују за хронично високи крвни притисак. Високи крвни притисак се користи када је систолни крвни притисак непрестано изнад вредности од 140 ммХг; граница за дијастолички крвни притисак је 90 ммХг.

Најчешћи узроци високог крвног притиска су поремећаји кардиоваскуларног система, хормонског система и оштећења бубрега. Генетски фактори такође могу играти улогу. Ово значајно повећава ризик да деца једног дана оболе од високог крвног притиска ако је то већ био случај са њиховим родитељима. Поред дијабетеса и прекомерне тежине, високи крвни притисак је важан фактор ризика за развој артериосклерозе, који заузврат може проузроковати озбиљна оштећења кардиоваскуларног система, попут срчаних удара.

Остале притужбе за које се дају препарати попут алпренолола су коронарна болест срца, терапија срчаним ударом, затајење срца и срчана аритмија. Поред тога, постоји низ других болести као што су хипертиреоза, анксиозност или мигрене, код којих препарат може да пружи олакшање у појединачним случајевима.

Ризици и нуспојаве

Група активних састојака ИСА садржана у Алпренололу доводи до поремећаја спавања чешће од бета блокатора без ИСА. Иначе, код узимања алпренолола могу се појавити исте нуспојаве као и код свих бета блокатора. Најчешће нежељене ефекте укључују успорен рад срца, затајење срца или астме.

Ова нуспојава је такође разлог зашто се алпренолол не треба давати пацијентима који пате од бронхијалне астме. Затајење срца, познато као болест по себи, је неспособност срчаног мишића да транспортира количину крви која организму треба у атрију, без повећања притиска.

Често се могу јавити и други проблеми попут умора, поремећаја периферне циркулације, депресивног расположења или еректилне дисфункције. Поремећаји кондукције у срцу могу се такође појавити као нежељени ефекти бета блокатора. Ово је релативно чест облик срчане аритмије.