Мефлокин

Као што Мефлокин је назив активног састојка који се користи за лечење и спречавање маларије. Због тешких нуспојава, произвођач је престао да продаје лек у Немачкој.

Шта је мефлокин?

Мефлоквин су заједнички развили швајцарска фармацеутска компанија Ф. Хоффманн-Ла-Роцхе АГ и институт америчке војске за лечење маларије тропских болести. Превенција је могућа и синтетичком дрогом.

За мефлоквин је потребан рецепт и лична карта пацијента мора бити предочена. Поред тога, списак могућих контраиндикација мора бити попуњен пре рецепта. Разлог за то су снажне психијатријске и неуролошке нуспојаве лијека, које су изазвале контроверзне дискусије још када је први пут уведен. Мефлокин је повезан са вишеструким самоубиствима, покушајима самоубиства и самоубилачким идејама. Међутим, није било јасних доказа.

У Њемачкој је мефлокин раније био доступан под трговачким именом Лариам®. Последњих година, међутим, подаци о продаји лекова у овој земљи показују пад, тако да је изгубио на значају за профилаксу маларије. Од 2013. године, рецепт агента је могућ само под посебним условима. У фебруару 2016. произвођач Роцхе одлучио је да одустане од одобрења компаније Лариам® у Немачкој. Продаја препарата мефлокин је обустављена у априлу 2016. године. Међутим, апотекама и трговцима на велико може се продати лек у наредне две године. Након овог периода, мефлокин се може увести из иностранства.

Због јаких нуспојава, активни састојак се више не препоручује за хитно само лечење. ДТГ (Немачко друштво за тропску медицину), међутим, и даље даје мефлокину важну улогу у терапији деце и трудница, под условом да се поштују мере предострожности. Ово се нарочито односи на путовања у подручја где постоји велики ризик од маларије.

Фармаколошки ефекат

Мефлоквин има антипаразитско дејство и може се користити против маларијских паразита као што су Пласмодиум малариае, Пласмодиум вивак, Пласмодиум фалципарум и Пласмодиум овале. По својој структури, синтетички лек је повезан са другим анти-маларијалима као што су хлорокин и кинин. Његова својства укључују прекидање најважнијих метаболичких процеса патогена. То на крају узрокује да паразити умру.

Људско тело добро апсорбује мефлокин и одлично се везује за протеине у плазми. Полуживот у плазми је отприлике 20 дана. Активни састојак се примарно елиминише кроз столицу. Може проћи две до три недеље да се мефлокин поново излучи из тела. Као резултат тога, нежељени ефекти лека се често показују након више недеља.

Медицинска примена и употреба

Мефлоквин се користи и за лечење и за лечење маларије у хитним случајевима. Ово се нарочито односи на борбу против патогена маларије Пласмодиум фалципарум, коју је тешко лечити другим препаратима против маларије.

Ако се маларија плазмодиум вивак лечи мефлоквином, неопходно је даље лечење паразита у јетри другим препаратима против маларије како би се спречили рецидиви. Ово укључује у. а. Примакуине.

Мефлокин се такође може узимати за спречавање маларије. Међутим, ово се односи само ако дотична особа крене на пут у регионе у којима има сојева Пласмодиум фалципарум. Ако имате сумње, за савет треба затражити специјалистичког тропског лекара.

Мефлоквин се даје у облику таблета. За профиларију против маларије, лек се узима једном недељно након оброка. Превенција би требало да почне недељу дана пре поласка. Након завршетка путовања, пацијент мора наставити са узимањем лека још четири недеље. Док узима мефлокин, пацијент увек треба да има приложени пацијентски картон са собом и да га преда било којем одговорном лекару.

Ризици и нуспојаве

Употреба мефлокина може довести до психијатријских и неуролошких тегоба. Најчешћи симптоми укључују необичне снове, несаницу, вртоглавицу, неравнотежу, поспаност, мучнину, повраћање, главобољу, бол у трбуху и пролив.

Остали могући нежељени ефекти су депресија, агресија, стања збуњености, халуцинације, напади панике, параноја, реакције које подсећају на психозу, нелагодност у удовима, нестабилна хода, дрхтање, заборав и несвест. Епилептици имају повећан ризик од напада.

Поред тога, за мефлокин је заслужна индукција суицидних склоности. Ако се описани симптоми појаве током употребе мефлокина, примену активног састојка мора се одмах прекинути и о томе обавестити лекара. Имају могућност прописивања другог антималаријског лека.

С обзиром да мефлокин остаје у организму необично дуго, нуспојаве се ипак могу појавити недељама по завршетку терапије. Ако пацијент пати од преосетљивости на мефлокин или сличне супстанце попут кинидина или кинина, лечење активном супстанцом не сме да се врши. Ово се такође примењује у присуству тешке дисфункције јетре и црноводне грознице, што је озбиљна компликација маларије са хемоглобинуријом.

Такозвано станд-би лечење мефлокином не сме да се одвија ако постоји депресија, шизофренија, психоза, општи анксиозни поремећаји или ментални поремећаји. Чак и након покушаја самоубиства или само-угрожавајућег понашања, лек се не сме давати.

Истовремена употреба мефлокина и других лекова може изазвати поремећаје интеракције. Стога се не сме примењивати заједно са активним супстанцама које су повезане. То су хлорокин, кинин, кинин сулфат и кинидин. Постоји ризик од промене и откуцаја срца.

Дејство мефлокина је ослабљено истовременим уносом екстракта благоде. Исти ефекат настаје истовремено узимањем антибиотика рифампицин.